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MedChemExpress (M

CAS	1206161-97-8	纯度	99.68%
分子量	425.5	分子式	C??H??N?O?S
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-18300	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Filgotinib

MCE 国际站：Filgotinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18300

CAS：1206161-97-8

Synonyms：GLPG0634

纯度：0.9968

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。

体外：Filgotinib (0.1, 1 和 10 μM) 量依赖性地抑制了 Th2 细胞和 Th1 细胞的分化[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Filgotinib (0.1, 0.3, 1, 3, 10 和 30 mg/kg, i.g.; 每天 1 次持续 15 天) 对胶原诱导的关节炎模型大鼠产生剂量依赖性地骨损伤?；ぷ饔貌⒆柚寡字⒌姆⒄筟1]。 GLPG0634在小鼠体内的药代动力学分析[1] Route Dose (mg/kg) C0 or C0 (ng/mL) Tmax (h) T1/2 (h) Cl (L?h/kg) Vss (L/kg) F (%) i.v. 1 637 / 2.5 2.9 6 / p.o. 5 920 0.5 1.7 / / 100 GLPG0634在大鼠体内的药代动力学分析[1] Route Dose (mg/kg) C0 or C0 (ng/mL) Tmax (h) T1/2 (h) Cl (L?h/kg) Vss (L/kg) F (%) i.v. 1 1407 / 1.6 1.4 1.8 / p.o. 5 310 2.2 3.9 / / 45 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：JAK1 10 nM (IC50) JAK2 28 nM (IC50) Tyk2 116 nM (IC50) JAK3 810 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Van Rompaey L, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577.[2]. Menet CJ, et al. Triazolopyridines as Selective JAK1 Inhibitors: From Hit Identification to GLPG0634. J Med Chem. 2014 Nov 17.[3]. Yeh, et al. "Filgotinib suppresses HIV-1–driven gene transcription by inhibiting HIV-1 splicing and T cell activation." The Journal of Clinical Investigation 130.9 (2020): 4969-4984.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。