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信号通路

MedChemExpress (M

CAS	2445185-57-7	纯度	98.89%
分子量	537.97	分子式	C??H??ClN?O?S
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-132301	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的，选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂，IC50 值为 77 nM，Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

MSC-4381

MCE 国际站：MSC-4381

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-132301

CAS：2445185-57-7

Synonyms：MCT4-IN-1

纯度：0.9889

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的，选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂，IC50 值为 77 nM，Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。

体外：MSC-4381 (化合物 18n) 抑制 MDA-MB-231 细胞系中的乳酸流出，IC50 为 1 nM。通过荧光互相关光谱 (FCCS) 确认了靶向活性，Ki 为 11 nM[1]。 MSC-4381 在 SNU-398 和 MiaPaca2 中对乳酸流出的抑制程度相似，在 RT-4 细胞系中仅低 600 倍[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：MSC-4381 (化合物 18n；30 mg/kg；口服单剂量) 仅与 MCT1/2 抑制剂联合使用时表现出显著的肿瘤细胞内乳酸积累[1]。 MSC-4381 (30 mg/kg/天；持续 15 天) 未显示出显著的抗肿瘤活性[1]。 MSC-4381 (0.2 mg/kg；iv) 的 T1/2 为 1 小时，CL 为 0.33 L/h kg，Cmax 为 489 ng/mL，小鼠的 Vss 为 0.4 L/kg[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：MCT4 77 nM (IC50) MCT4 11 nM (Ki)

参考文献：

[1]. Timo Heinrich, et al. Discovery of 5-{2-[5-Chloro-2-(5-ethoxyquinoline-8-sulfonamido)phenyl]ethynyl}-4-methoxypyridine-2-carboxylic Acid, a Highly Selective in Vivo Useable Chemical Probe to Dissect MCT4 Biology. J Med Chem. 2021 Aug 26;64(16):11904-11933.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。