参考价	面议

信号通路

MedChemExpress (M

CAS	923978-27-2	纯度	99.13%
分子量	384.49	分子式	C??H??O?S
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-16737	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Elafibranor (GFT505) 是 PPARα/δ 的激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Elafibranor

MCE 国际站：Elafibranor

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16737

CAS：923978-27-2

Synonyms：GFT505

纯度：0.9913

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Elafibranor (GFT505) 是 PPARα/δ 的激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。

体外：Elafibranor (GFT505) 正在开发为 PPAR-α/PPAR-δ 双重激动剂，用于抑制 2 型糖尿病和非酒精性脂肪肝。Elafibranor 具有活性代谢物 GFT1007，两者均对 PPAR-α 具有强效激动剂活性，对 PPAR-δ 具有较小程度的激动剂活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Elafibranor 耐受性良好，不会引起体重增加或心脏事件，但会导致血清肌酐轻微、可逆性增加。Elafibranor 可改善葡萄糖稳态和脂质代谢并减少炎症[2]。Elafibranor (GFT505) 治疗可改善糖尿病 db/db 小鼠的血糖控制和血脂。使用 Elafibranor 后，观察到肝脏中关键糖异生酶葡萄糖 6-磷酸酶 (G6Pase)、PEPCK 和果糖 1,6-双磷酸酶 1 (FBP1) 的表达显著降低，且呈剂量依赖性。Elafibranor 不会在猴子中引起 PPARγ 激活激动剂的心脏不良反应[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PPAR-α 45 nM (EC50) PPAR-δ 175 nM (EC50)

参考文献：

[1]. Liu ZM, et al. Early investigational drugs targeting PPAR-α for the treatment of metabolic disease.Expert Opin Investig Drugs. 2015 May;24(5):611-21.[2]. Ratziu V, et al. Elafibranor, an Agonist of the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-α and -δ, Induces Resolution of Nonalcoholic Steatohepatitis Without Fibrosis Worsening. Gastroenterology. 2016 May;150(5):1147-1159.[3]. Hanf R, et al. The dual peroxisome proliferator-activated receptor alpha/delta agonist GFT505 exerts anti-diabetic effects in db/db mice without peroxisome proliferator-activated receptor gamma-associated adverse cardiac effects.Diab Vasc Dis Res. 2014 No

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。