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Pexidartinib hydrochloride

MCE 国际站：Pexidartinib hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16749A

CAS：2040295-03-0

Synonyms：PLX-3397 hydrochloride

纯度：0.9986

存储条件：4°C,密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C, 1年; -20°C, 6个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。

体外：盐酸培昔达替尼（PLX-3397 盐酸盐）是一种强效、选择性、ATP 竞争性的 CSF1R（cFMS）和 c-Kit 抑制剂，对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性比其他相关激酶（如 FLT3、KDR（VEGFR2）、LCK、FLT1（VEGFR1）和 NTRK3（TRKC））高 10 至 100 倍，IC50 分别为 160、350、860、880 和 890 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：培昔达替尼可用于清除小鼠的小胶质细胞。培昔达替尼（AIN-76A 标准饲料中添加 290 ppm，21 天）可清除成年雄性 C57BL/6J 小鼠（20-25 克）脑中 70% 的小胶质细胞[5]。培昔达替尼（饲料中添加 600 ppm，10 天和 30 天）可清除 C57BL/6J 小鼠脑中 90% 以上的小胶质细胞[6]。盐酸培昔达替尼（0.25，1 mg/kg，腹腔注射，每日两次，共 8 天）可抑制新生小鼠小胶质细胞和 BrdU 阳性细胞的增殖[2]。盐酸培昔达替尼（1 mg/kg，每日两次，共 8 天）对小鼠裂解的 caspase-3 阳性细胞无明显影响[2]。盐酸培西达替尼（50 mg/kg；口服；每隔一天一次，共 3 周）可降低小鼠组织巨噬细胞水平，且不影响血糖稳态[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：10 nM (c-Kit), 20 nM (cFMS), 160 nM (FLT3), 350 nM (KDR), 860 nM (LCK), 880 nM (FLT1), 890 nM (NTRK3)[1]

销售产品：L-Ascorbic acid 2-phosphate (trisodium)  | Palmitoleic acid  | BW-723C86  | Lithocholic acid  | Lenvatinib (mesylate)  | Chlorogenic acid  | NDI-091143  | Azithromycin  | Cephaeline  | ITE

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. DeNardo DG, et al. Leukocyte complexity predicts breast cancer survival and functionally regulates response to chemotherapy. Cancer Discov. 2011 Jun;1(1):54-67.[2]. Kuse Y, et al. Microglia increases the proliferation of retinal precursor cells during postnatal development. Mol Vis. 2018 Jul 30;24:536-545. eCollection 2018.[3]. Lee JH, et al. A phase I study of pexidartinib, a colony-stimulating factor 1 receptor inhibitor, in Asian patients with advanced solid tumors. Invest New Drugs. 2019 Mar 2.[4]. Merry TL, et al. The CSF1 receptor inhibitor pexidartinib (PLX3397) reduces tissue macrophage levels without affecting glucose homeostasis in mice. Int J Obes (Lond). 2020;44(1):245-253.[5]. Luo L, et al. Intermittent theta-burst stimulation improves motor function by inhibiting neuronal pyroptosis and regulating microglial polarization via TLR4/NFκB/NLRP3 signaling pathway in cerebral ischemic mice. J Neuroinflammation. 2022 Jun 11;19(1):141.[6]. Chadarevian JP, et al. Engineering an inhibitor-resistant human CSF1R variant for microglia replacement. J Exp Med. 2023 Mar 6;220(3):e20220857.