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CAS | 171228-49-2 | 纯度 | 99.94% |
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分子量 | 700.78 | 分子式 | C??H??F?N?O? |
供货周期 | 现货 | 规格 | 10 mM * 1 mL |
货号 | HY-17373 | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药 |
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MCE 国际站:Posaconazole
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:171228-49-2
纯度:0.9994
货号:HY-17373
中文名称:泊沙康唑
Synonyms:泊沙康唑; SCH 56592
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Posaconazole 是一种广谱的,二代三唑类物质,具有抗真菌作用。
体外:Posaconazole 具有强大的杀锥虫活性。胺碘酮与 Posaconazole 协同作用。Posaconazole 还会影响和破坏 T. cruzi 中的 Ca2+ 稳态。Posaconazole 阻断麦角固醇的生物合成,麦角固醇是寄生虫存活所必需的。Posaconazole 对上鞭毛体 (细胞外) 阶段的增殖具有明显的剂量依赖性作用,最小抑制浓度为 20 nM,IC50 为 14 nM。对于寄生虫的临床相关细胞内无鞭毛体形式,Posaconazole 甚至更有效。Posaconazole 具有最小抑制浓度和 IC50 值,分别为 3 nM 和 0.25 nM[1]。Posaconazole 对念珠菌和曲霉属的分离株有活性。对氟康唑、伏立康唑和两性霉素 B 表现出耐药性,并且比其他三唑对接合菌的活性强得多[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:仅用胺碘酮处理受感染的动物可减少寄生虫血症,增加感染后 60 天的存活率 (未处理的对照组为 0%,胺碘酮处理的动物为 40%),并且当与 Posaconazole 联合使用时,可延缓寄生虫血症的发展[1]。与在禁食状态下单独服用 Posaconazole 相比,Posaconazole 和 Boost Plus 的共同服用增加了药物暴露。食物,尤其是脂肪含量高的食物,可显著增加 Posaconazole 的生物利用度。当与高脂肪和脱脂膳食一起食用时,Posaconazole 的全身暴露量分别增加 4 倍和 2.6 倍[3]。Posaconazole 和胺碘酮可能构成有效的抗 T。cruzi 疗法,副作用小[4]。每天两次剂量≥ 15 mg/kg 体重时,Posaconazole 可延长小鼠的存活时间并减轻组织负荷[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:体内研究是使用急性恰加斯病的小鼠模型进行的,其中雌性 NMRI-IVIC 小鼠 (20-25 克) 感染 105 或 103 个血流锥虫,并在 24 小时后开始药物治疗。治疗剂量为泊沙康唑 20 mg/kg/d(30 剂)和/或胺碘酮每隔一天 50 mg/kg(15 剂),连续 30 天。阴性对照(即未经治疗的动物)仅接受载体治疗,而阳性对照则以 50 mg/kg/d 的剂量接受抗克氏锥虫化合物硝呋莫司治疗,连续 30 天。每天跟踪存活率,每周跟踪寄生虫血症,后者通过直接显微镜检查。感染后观察动物 60 天,然后结合血液培养、异种诊断和血液 PCR 测试来评估寄生虫治愈情况。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:寄生虫的上鞭毛体形式在肝灌注胰蛋白胨培养基 12 中培养,培养基中添加 10% 新生牛血清,温度为 28°C,强力搅拌(120 rpm)。培养开始时细胞密度为 2×106 上鞭毛体 mL-1,加入药物后细胞密度为 0.5?1.0 ×107 上鞭毛体 mL-1。细胞密度使用电子粒子计数器测量,也可以用血球计数器直接计数。使用光学显微镜通过台盼蓝拒染法检测细胞活力。如前所述,在 37°C 的加湿环境中(95% 空气?5% CO2),在添加了 1% 胎牛血清的基本必需培养基中培养 Vero 细胞,培养条件为 37°C。每个细胞感染 10 个组织培养锥虫,感染时间为 2 小时,然后用磷酸盐缓冲液 (PBS) 清洗三次,以去除未粘附的寄生虫。加入含药和不含药的新鲜培养基,培养细胞 96 小时,每 48 小时更换一次培养基。使用光学显微镜直接确定感染细胞的百分比和每个细胞的寄生虫数量,并按照之前所述对结果进行统计分析。使用 GraFit 程序,通过非线性回归计算 IC50 值。使用 Fura-2 荧光法测定对照和药物处理的细胞外上鞭毛体中的细胞质游离 Ca2+ 浓度,同样如前所述。使用时间扫描共聚焦显微镜监测感染克氏锥虫无鞭毛体的单个 Vero 细胞的亚细胞 Ca2+ 水平和线粒体膜电位,如其他地方所述。简而言之,将被克氏锥虫无鞭毛体重度感染(72 小时)的 Vero 细胞接种到 22×40 mm 玻璃盖玻片(0.15 mm 厚)上,并在 37°C 的培养基中与 10 μM 细胞通透性 Rhod-2 和 10 μg/mL 罗丹明-123 同时孵育 50 分钟,然后洗涤并用林格氏液孵育(含或不含胺碘酮)。在使用的条件下,Rhod-2 的荧光主要来自细胞内富含 Ca2+ 的区域,例如线粒体,因为它对 Ca2+ 的低亲和力限制了它在 Vero 细胞或无鞭毛体的 Ca2+ 贫乏的细胞质中的荧光。罗丹明-123 是一种线粒体特异性阳离子染料,严格根据其膜电位分布在内线粒体膜上。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
销售产品:UNC0638 | Neridronate | Biotin-PEG2-acid | AZ8838 | Lurasidone | Phorbol | Bivatuzumab | Glasdegib | N-Acetyl-D-cysteine | Marein
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Benaim G, et al. Amiodarone has intrinsic anti-Trypanosoma cruzi activity and acts synergistically with posaconazole. J Med Chem. 2006 Feb 9;49(3):892-9.[2]. Sabatelli F, et al. In vitro activities of posaconazole, fluconazole, itraconazole, voriconazole, and amphotericin B against a large collection of clinically important molds and yeasts. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Jun;50(6):2009-15.[3]. Sansone-Parsons A, et al. Effect of a nutritional supplement on posaconazole pharmacokinetics following oral administration to healthy volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2006 May;50(5):1881-3.[4]. Veiga-Santos P, et al. Effects of amiodarone and posaconazole on the growth and ultrastructure of Trypanosoma cruzi. Int J Antimicrob Agents. 2012 Jul;40(1):61-71.[5]. Sun QN, et al. In vivo activity of posaconazole against Mucor spp. in an immunosuppressed-mouse model. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Jul;46(7):2310-2.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库,我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展,为您提供世界新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。