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信号通路

MedChemExpress (M

CAS	1802220-02-5	纯度	99.90%
分子量	355.37	分子式	C??H??FN?O?
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-103022	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Repotrectinib

MCE 国际站：Repotrectinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1802220-02-5

纯度：0.999

货号：HY-103022

中文名称：瑞普替尼

Synonyms：瑞普替尼; TPX-0005

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。

体外：Repotrectinib (TPX-0005) 抑制突变体 ALK，包括 ALK G1202R (IC50=1.26 nM) 和 ALK L1196M (IC50=1.08 nM)。Repotrectinib 还抑制多种其他激酶，包括 JAK2、LYN、Src 和 FAK (IC50=1.04、1.66、5.3 和 6.96 nM)[1]。 Repotrectinib 有效地克服了这种原发性耐药性 (细胞增殖试验中IC50=100 nM)，强烈抑制 EML4-ALK 的磷酸化 (IC50=13) nM) 和 SRC 底物桩蛋白 (IC50=107 nM)。Repotrectinib 在伤口愈合试验中抑制 H2228 细胞迁移，其活性与 saracatinib相似[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Repotrectinib (TPX-0005) 在 ALK WT 和 ALK G1202R 异种移植物中有效抑制体内肿瘤生长[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：TrkA

参考文献：

[1]. Dayong Zhai, et al. Abstract 2132: The novel, rationally-designed, ALK/SRC inhibitor TPX-0005 overcomes multiple acquired resistance mechanisms to current ALK inhibitors. Cancer Research. July 2016[2]. Karachaliou N, et al. Common Co-activation of AXL and CDCP1 in EGFR-mutation-positive Non-smallcell Lung Cancer Associated With Poor Prognosis. EBioMedicine. 2018 Mar;29:112-127.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。