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信号通路

MedChemExpress (M

CAS	936091-26-8	纯度	99.87%
分子量	524.68	分子式	C??H??N?O?S
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-10409	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Fedratinib

MCE 国际站：Fedratinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10409

CAS：936091-26-8

Synonyms：TG-101348; SAR 302503

纯度：0.9959

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

体外：Fedratinib (TG101348) 抑制携带 JAK2V617F 突变的人成红细胞白血病 (HEL) 细胞系以及表达人 JAK2V617F 的小鼠前 B 细胞系 (Ba/F3 JAK2V617F) 的增殖，IC50 每条线的值约为 300 nM。亲代 Ba/F3 细胞的增殖被抑制到相当水平，IC50 值为～420 nM[1]。将这些细胞暴露于 Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 降低 STAT5 磷酸化的浓度与抑制细胞增殖所需的浓度相当[1]。 Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 以剂量依赖性方式诱导 HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 细胞凋亡[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Fedratinib (TG101348；60-120 mg/kg；口服灌胃法；每天两次；42 天；C57Bl/6 小鼠) 治疗动物红细胞增多症呈剂量依赖性减少，脾肿大呈明显剂量依赖性减少[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：JAK2 3 nM (IC50) JAK2(V617F) 3 nM (IC50) Flt3 15 nM (IC50) Ret 48 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Wernig G, et al. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):311-20.[2]. Geron I, et al. Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):321-30.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。