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Panobinostat

MCE 国际站：Panobinostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：404950-80-7

纯度：0.9948

货号：HY-10224

中文名称：帕比司他

Synonyms：帕比司他; LBH589; NVP-LBH589

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。

体外：Panobinosta (LBH589) 以时间和剂量依赖性方式诱导 MOLT-4 和 Reh 细胞凋亡。Panobinosta 治疗导致组蛋白 (H3K9 和 H4K8) 过度乙?；⒌鹘?Reh 细胞中的细胞周期控制基因[1]。Panobinosta 在人类 NSCLC 细胞系中表现出强效抗增殖活性，IC50 范围为 5 至 100 nM[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Panobinosta（10、20 mg/kg，腹腔注射）在体内模型中显著减缓了 Meso 和 NSCLC 细胞的肿瘤生长。Panobinosta 显著增加 SCID 小鼠 H69 人类 SCLC 细胞组蛋白 H3 和 H4 的乙?；痆2]。Panobinosta（5、10 和 20 mg/kg 腹腔注射）在播散性多发性骨髓瘤小鼠模型中显示出明显的肿瘤负荷降低益处，显著改善 TTE 并减少骨密度损失[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：将 AE17 和 TC-1 癌细胞（1×106 细胞）注射到成年雌性 C57Bl/6 小鼠和严重联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠的侧腹中?；菇?M30（10×106 细胞）、A549（5×106 细胞）、H69（2.5×106 细胞）、BK-T（6.5×106）、H526（10×106）和 RG1（10×106）细胞注射到 SCID 小鼠的侧腹中，但需加入基质胶。当肿瘤达到 100 至 500 mm3 时，在整个实验期间，每天（5 天给药，2 天停药）通过腹腔注射给予帕比司他（10-20 mg/kg）。对照组小鼠接受 5% 葡萄糖水溶液的腹腔注射。每个肿瘤每周至少用卡尺测量两次。为了评估联合治疗对 SCLC 衍生肿瘤的影响，给患有 H69 肿瘤的 SCID 小鼠施用帕比司他。在开始施用帕比司他三天后，以及一周后再次腹腔注射依托泊苷 (40 mg/kg) MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用含有 0.1 mM 钒酸钠的冰冷 PBS 洗涤细胞，然后使用 RIPA 裂解缓冲液分离总蛋白，该缓冲液包括蛋白酶抑制剂（亮抑酶肽、抗蛋白酶和抑肽酶）、0.5 mM PMSF 和 0.2 mM 钒酸钠。使用 Bio-Rad 蛋白质测定法对蛋白质量进行量化。将等量的蛋白质上样到十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳 (SDS-PAGE) 凝胶上，转移到硝酸纤维素膜上，并用目的抗体进行探测：小鼠单克隆 c-Myc 和小鼠单克隆 p21 抗体；兔多克隆磷酸化组蛋白 H2A.X、兔多克隆乙?；榈鞍?H3（Lys9）和兔多克隆乙酰化组蛋白 H4（Lys8）抗体；小鼠单克隆 p27/KIP1 抗体；小鼠单克隆抗 β-肌动蛋白；和小鼠单克隆抗 GADD45G。然后清洗膜，用适当的辣根过氧化物酶偶联二抗重新检测，并用 SuperSignal 化学发光底物显影。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：HDAC HIV-1

销售产品：KNT-127  | Insulin-Transferrin-Selenium, 100X  | Vinpocetine  | Cytosine  | Nicardipine (hydrochloride)  | Kinetin  | Pyrithioxin (dihydrochloride)  | Omecamtiv mecarbil  | EB-3D  | Drinabant

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Scuto A, et al. The novel histone deacetylase inhibitor, LBH589, induces expression of DNA damage response genes and apoptosis in Ph- acute lymphoblastic leukemia cells. Blood. 2008 May 15;111(10):5093-100.[2]. Crisanti MC, et al. The HDAC inhibitor panobinostat (LBH589) inhibits mesothelioma and lung cancer cells in vitro and in vivo with particular efficacy for small cell lung cancer. Mol Cancer Ther. 2009 Aug;8(8):2221-31.[3]. Ocio EM, et al. In vitro and in vivo rationale for the triple combination of panobinostat (LBH589) and dexamethasone with either bortezomib or lenalidomide in multiple myeloma. Haematologica. 2010 May;95(5):794-803.[4]. Banerjee NS, et al. Vorinostat, a?pan-HDAC?inhibitor,?abrogates?productive?HPV-18?DNA?amplification. Proc Natl Acad Sci U S A.?2018 Nov 20;115(47):E11138-E11147.[5]. Barton K, et al. Broad activation of latent HIV-1 in vivo. Nat Commun. 2016;7:12731. Published 2016 Sep 8.