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| CAS | 1260251-31-7 | 纯度 | 99.70% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 806.94 | 分子式 | C??H??F?N?O? |
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 10 mM * 1 mL |
| 货号 | HY-16591 | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药 |
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
MCE 国际站：Birinapant
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：1260251-31-7
纯度：0.997
货号：HY-16591
中文名称：比瑞那帕
Synonyms：比瑞那帕; TL32711
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
体外：Birinapant (TL32711) (30-10000 nM；24 小时) 以剂量依赖性方式显著降低 SUM190 细胞的活力[1]。Birinapant (TL32711) (30-1000 nM；4 小时) 显示 cIAP1 水平显著降低和 PARP 裂解增强，并诱导细胞凋亡[1]。Birinapant (TL32711) 以高亲和力结合 cIAP1 的分离 BIR3 结构域，cIAP2、XIAP 和 ML-IAP 的单个 BIR 结构域可快速降解 TRAF2 结合的 cIAP1 和 cIAP2，从而抑制 TNF 介导的 NF-κB 激活[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：Birinapant (TL32711) (30 mg/kg；腹腔注射；每三天 (*5)) 显示出抗肿瘤功效，并且在临床前模型中没有明显的毒性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target：Kd: 45 nM (XIAP), [1]
销售产品：BI-2865 | Remdesivir | Dasatinib | Ionomycin (calcium) | Vemurafenib | SAG | Nivolumab (anti-PD-1) | Divarasib | Tucidinostat | Lactate
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Allensworth JL, et al. Smac mimetic Birinapant induces apoptosis and enhances TRAIL potency in inflammatory breast cancer cells in an IAP-dependent and TNF-α-independent mechanism. Breast Cancer Res Treat. 2013 Jan;137(2):359-71.[2]. Krepler C, et al. The novel SMAC mimetic birinapant exhibits potent activity against human melanoma cells. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1784-94.[3]. Nguyen QD, et al. Temporal and spatial evolution of therapy-induced tumor apoptosis detected by caspase-3-selective molecular imaging. Clin Cancer Res. 2013 Jul 15;19(14):3914-24.[4]. Benetatos CA, et al. Birinapant (TL32711), a bivalent SMAC mimetic, targets TRAF2-associated cIAPs, abrogates TNF-induced NF-κB activation, and is active in patient-derived xenograft models. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):867-79.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。
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