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| CAS | 1297538-32-9 | 纯度 | 99.28% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 398.85 | 分子式 | C??H??ClN?O? |
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 10 mM * 1 mL |
| 货号 | HY-16985 | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药 |
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
MCE 国际站：Darolutamide
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-16985
CAS：1297538-32-9
Synonyms：ODM-201; BAY-1841788
纯度：0.9928
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。
体外：在竞争性 AR 结合测定中，Darolutamide (ODM -201) 的抑制常数 (Ki) 值为 11 nM。ODM -201 和 ORM-15341 比 ARN-509 更有效地抑制雄激素诱导的细胞增殖，Darolutamide 和 ORM-15341 的 IC50 值为 230 和 170 nM，而 ARN-509 为 420 nM。Darolutamide 对测试的 AR 阴性细胞系、DU-145 前列腺癌细胞和 H1581 肺癌细胞的活力没有影响，证实 Darolutamide 和 ORM-15341 的抗增殖特性对 AR 依赖性 PC 细胞具有特异性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：Darolutamide (ODM -201) 在两种剂量下均显示出显著的抗肿瘤活性，50 mg/kg 每天两次与阉割的未处理小鼠相比更有效 (p[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验：为了阐明 Darolutamide 在 CRPC 小鼠模型中的体内疗效，对皮下注射 VCaP 细胞的阉割雄性裸鼠进行口服 ODM-201（50 mg/kg），每天一次（qd）或两次（bid），或口服恩杂鲁胺（20 mg/kg，qd），连续 37 天。恩杂鲁胺的剂量是根据之前发表的研究9和我们的药代动力学 (PK) 分析选择的，结果显示在小鼠中，该剂量恩杂鲁胺的全身暴露量 (AUC0-24) 是 Darolutamide（50 mg/kg，bid）的 2.5 倍。此外，恩杂鲁胺的血浆半衰期较长（18.3 小时），而 Darolutamide 在小鼠中的半衰期不是最佳（1.6 小时），因此支持恩杂鲁胺每日给药一次，ODM-201 则应采用更高剂量和更频繁的给药[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验：为了研究 Darolutamide 和 ORM-15341 的抗增殖特性，我们使用了最初源自 CRPC 患者骨转移的 VCaP 细胞系。VCaP 细胞系的特征是内源性 AR 基因扩增和 AR 过表达30，这是 CRPC 的典型特征。VCaP 细胞在 RPMI-1640 培养基中培养，并补充有 10% 胎牛血清 (FBS)、100 UI/mL 青霉素、100 μ g/mL 链霉素和 4 mM VCaP[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：26 nM (AR-HEK293 cells, AR)[1]
销售产品：Galunisertib | Calcipotriol | Daratumumab | SH-42 | Gefitinib | Pazopanib | Banoxantrone (dihydrochloride) | Curcumin | Zanubrutinib | Ipilimumab
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms toandrogen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015 Jul 3;5:12007. doi: 10.1038/srep12007.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。
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