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MedChemExpress (M

CAS	911715-90-7	纯度	98.73%
分子量	403.56	分子式	C??H??N?OS?
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-13848	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

AZD8797 (KAND567) 是非竞争性、可口服的人 CX3CR1 变构拮抗剂，拮抗 CX3CR1 和 CXCR2，Ki 分别为 3.9 和 2800 nM。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

AZD8797

MCE 国际站：AZD8797

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13848

CAS：911715-90-7

Synonyms：KAND567

纯度：0.9873

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AZD8797 (KAND567) 是非竞争性、可口服的人 CX3CR1 变构拮抗剂，拮抗 CX3CR1 和 CXCR2，Ki 分别为 3.9 和 2800 nM。

体外：在流动粘附试验中，AZD8797 拮抗人全血 (hWB) 和 B 淋巴细胞系中的天然配体分形因子 (CX3CL1)，IC50 值分别为 300 和 6 nM。AZD8797 还可在 [35S]GTPγS 积累试验中阻止 G 蛋白活化。AZD8797 在 β-arrestin 募集试验中以亚微摩尔浓度正向调节 CX3CL1 反应。在平衡饱和结合实验中，AZD8797 降低了 125I-CX3CL1 的最大结合，而不影响 Kd[1]。AZD8797 以高亲和力选择性结合人类和大鼠 CX3CR1（hCX3CR1 的 Ki 分别为 4 nM；rCX3CR1 的 Ki 分别为 7 nM）。平衡解离常数 KB 表明 AZD8797 是人类 CX3CR1 (10 nM) 的强效抑制剂。对于大鼠 CX3CR1 (29 nM)，其效力要低三倍，对于小鼠 CX3CR1 (54 nM) 则更低[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：AZD8797 治疗患有髓鞘少突胶质细胞糖蛋白诱发的 EAE 的 Dark Agouti 大鼠可减少瘫痪、中枢神经系统病理和复发率。该化合物在发病前和急性期后开始治疗均有效[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：AZD8797 以 30–35%（wt/wt）羟丙基-β-环糊精配制，通过渗透微泵皮下注射。治疗过程对操作者不知情。每只大鼠的 AZD8797 血浆浓度分析两次[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CX3CR1 3.9 nM (Ki, 125I-CX3CL-CX3CR1 in HEK293S cells) 125I-IL-8-CXCR2 2800 nM (Ki, in HEK293S cells)

参考文献：

[1]. Cederblad L, et al. AZD8797 is an allosteric non-competitive modulator of the human CX3CR1 receptor. Biochem J. 2016 Mar 1;473(5):641-9.[2]. Ridderstad Wollberg A, et al. Pharmacological inhibition of the chemokine receptor CX3CR1 attenuates disease in a chronic-relapsing rat model for multiple sclerosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Apr 8;111(14):5409-14.[3]. Sofia Karlstro?, et al. Substituted 7-amino-5-thio-thiazolo[4,5-d]pyrimidines as potent and selective antagonists of the fractalkine receptor (CX3CR1). J Med Chem. 2013 Apr 25;56(8):3177-90.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。