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信号通路

MedChemExpress (M

CAS	1092939-17-7	纯度	99.97%
分子量	404.36	分子式	C??H??N?O?P
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-50858	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Ruxolitinib phosphate

MCE 国际站：Ruxolitinib phosphate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1092939-17-7

纯度：0.9997

货号：HY-50858

中文名称：鲁索利替尼磷酸盐

Synonyms：INCB018424 phosphate

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。

体外：Ruxolitinib phosphate (INCB018424) 有效且选择性地抑制 JAK2V617F 介导的信号传导和增殖。Ruxolitinib phosphate 抑制 HEL 细胞的生长，EC50 值为 186 nM。Ruxolitinib phosphate 显著增加 Ba/F3-EpoR-JAK2V617F 细胞凋亡，并抑制原代 MPN 患者样本中的造血祖细胞增殖[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Ruxolitinib phosphate (180 mg/kg，口服) 可减轻接种 JAK2V617F 表达细胞的小鼠的肿瘤负荷，而不会引起贫血或淋巴细胞减少[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠饲喂标准啮齿动物饲料，自由饮水。将Ba/F3-JAK2V617F细胞（每只小鼠105个）静脉注射到6至8周龄雌性BALB/c小鼠体内。每日监测存活率，人道杀死濒死小鼠并在死亡时视为死亡。在细胞接种后24小时内开始用载体（5％二甲基乙酰胺，0.5％甲基纤维素）或Ruxolitinib（INCB018424）治疗，每日两次口服管饲。使用拜耳Advia120分析仪测量血液学参数，并使用Dunnett检验确定统计学显着性。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞以每孔 2000 个的密度接种于白色底部的 96 孔板中，用 DMSO 原液中的化合物（DMSO 最终浓度为 0.2%）处理，并在 37°C 和 5% CO2 下孵育 48 小时。使用 Cell-Titer Glo 荧光素酶试剂或活细胞计数通过测定细胞 ATP 来测量活力。将值转换为相对于载体对照的抑制百分比，并使用 PRISM GraphPad 根据数据的非线性回归分析拟合 IC50 曲线。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：JAK2 2.8 nM (IC50) JAK1 3.3 nM (IC50) Tyk2 19 nM (IC50) JAK3 428 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.[2]. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31.[3]. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。