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Brequinar

MCE 国际站：Brequinar

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：96187-53-0

纯度：0.9975

货号：HY-108325

中文名称：布喹那

Synonyms：DUP785; NSC 368390

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Brequinar (DUP785) 是一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 抑制剂，对人 的 IC50 值为 5.2 nM，也是一种广谱的抗病毒剂，同时具有抗 SARS2 的活性。

体外：布喹那可使病毒子代产量减少 90% 以上，EC50 为 17 nM。布喹那 (5 μM) 还可抑制其他正痘病毒，并阻止病毒 DNA 复制。布喹那不影响病毒早期基因表达，但对病毒周期的后期有严重影响[1]。布喹那以剂量依赖性方式降低包膜蛋白的产生水平和病毒滴度，CFI 测定中的 EC50 为 78 nM。布喹那 (5 μM) 可抑制病毒 RNA 合成。布喹那具有抗病毒作用，但嘧啶可逆转该作用?？稍谙赴嘌镏醒≡癫监强剐圆《?。布喹那 (5 μM) 可抑制 WT 和 NS5 突变复制子的荧光素酶活性[2]。布喹那钠可有效防止 PyNTP 水平升高，IC50 为 0.26 μM。布喹那钠能有效抑制细胞增殖，IC50为0.26 μM。布喹那钠抑制p56lck的自身磷酸化，IC50为70 μM；25、50和100 μM布喹那钠的抑制率分别为39%、41%和60%。布喹那钠还能抑制p56lck对外源性底物组蛋白2B的磷酸化，IC50为70 μM；25、50、100和200 μM布喹那钠的抑制率分别为10%、43%、59%和86%。布喹那钠抑制p59fyn的自身磷酸化，IC50为105 μM；布喹那钠对25、50、100和200 μM布喹那钠的抑制率分别为0、17、48和65%。布喹那钠也能抑制p59fyn对组蛋白2B的磷酸化，IC50为20 μM；布喹那钠对10、25、50、100和200 μM布喹那钠的抑制率分别为26、54、79、83和84%[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：布喹那钠治疗组（10-20 mg/kg/day）小鼠的红细胞压积百分比比未治疗组降低31%。布喹那钠可使骨髓细胞中的UTP和CTP水平分别降低30%和25%。布喹那钠（10-20 mg/kg/day）与尿苷（1000-2000 mg/kg/day）联合使用可预防贫血，血细胞比容保持在与未治疗对照组相当的水平（61-63%）[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：布喹那每天通过腹腔注射给药一次，而尿苷每天给药两次。使用微量血细胞比容毛细管通过眼眶静脉给小鼠放血，然后将血液以 550 × g 的速度离心 10 分钟。使用微量血细胞比容毛细管读数器确定红细胞体积百分比。所有小鼠在接受最后一剂布喹那或尿苷 4 小时后被杀死。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：中性红摄取试验用于评估细胞活力。BSC-40 细胞接种于 96 孔板中，在浓度为 0.01 μM 至 75 μM 的 Brequinar 存在下培养 24 小时。对照细胞用 0.1% DMSO 孵育。中性红是从细胞中提取的甲醇/乙酸，在 490 nm (A490) 吸光度下定量。所有测量值均表示四次独立测定的平均值。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：CTLL-4 细胞或 LSTRA 细胞 (5×106) 中免疫沉淀的 p59fyn 或 p56lck 在冰上与不同浓度的 BQR 在 PTK 缓冲液 (50 mM HEPES (pH 7.4)、10 mM MgCl2 和 10 mM MnCl2) 中预孵育 10 分钟。加入外源底物组蛋白 2B (2 μg)，10 分钟后，通过加入 10 μCi [γ-32P]ATP 启动反应。在 20°C 下孵育 10 分钟后，将反应混合物在 12.5% SDS-聚丙烯酰胺凝胶中进行电泳。通过放射自显影分析激酶和外源底物的磷酸化。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

销售产品：SN-38  | G150  | Probenecid  | Tigecycline  | Zosuquidar (trihydrochloride)  | Atropine  | Go 6983  | TP-10  | Epirubicin (hydrochloride)  | EG00229

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. David C Schultz, et al. Pyrimidine inhibitors synergize with nucleoside analogues to block SARS-CoV-2. Nature. 2022 Feb 7.[2]. Schnellrath LC, et al. Potent antiviral activity of brequinar against the emerging Cantagalo virus in cell culture. Int J Antimicrob Agents. 2011 Nov;38(5):435-41.[3]. Qing M, et al. Characterization of dengue virus resistance to brequinar in cell culture. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Sep;54(9):3686-95.[4]. Xu X, et al. In vitro and in vivo mechanisms of action of the antiproliferative and immunosuppressive agent, brequinar sodium. J Immunol. 1998 Jan 15;160(2):846-53.[5]. Zeping Zuo, et al. Bifunctional Naphtho[2,3-d][1,2,3]triazole-4,9-dione Compounds Exhibit Antitumor Effects In Vitro and In Vivo by Inhibiting Dihydroorotate Dehydrogenase and Inducing Reactive Oxygen Species Production. J Med Chem. 2020 Jun 4.