MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Ritlecitinib

MCE 国际站：Ritlecitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100754

CAS：1792180-81-4

Synonyms：PF-06651600

纯度：0.9998

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的，选择性的 JAK3 抑制剂，IC50 值为 33.1 nM。

体外：Ritlecitinib 是一种有效的 JAK3 选择性抑制剂，可以抑制 JAK3 激酶活性，IC50 为 33.1 nM，但对 JAK1、JAK2 和 TYK2 无活性（IC50>10 000 nM）。Ritlecitinib 抑制 IL-2、IL-4、IL-7 和 IL-15 引起的 STAT5 磷酸化，IC50 值分别为 244、340、407 和 266 nM。Ritlecitinib 还抑制 IL-21 引起的 STAT3 磷酸化，IC50 为 355 nM。 T 细胞分化试验中的功能评估表明，Ritlecitinib 抑制 Th1 和 Th17 分化，以 Th1 条件下 5 天后的 IFNγ 和 Th17 条件下 6 天后的 IL-17 产生来衡量，IC50 值分别为 30 nM 和 167 nM。Ritlecitinib 还抑制 Th1 和 Th17 功能，以在用 PF-06651600[1] 处理之前已分化并静息的细胞中抑制 IFNγ 产生 (IC50=48 nM) 和 IL-17 产生 (IC50=269 nM) 来衡量。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在大鼠佐剂性关节炎 (AIA) 模型中，利特列替尼可减轻爪肿胀，未结合 EC50 为 169 nM。同样，在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型中，治疗剂量为 30 或 100 mg/kg，预防剂量为 20 和 60 mg/kg，利特列替尼可显著降低疾病严重程度。利特列替尼在这两种啮齿动物炎症和自身免疫性疾病模型中的疗效表明，JAK3 选择性抑制足以对人类疾病产生疾病改善作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：使用大鼠佐剂诱发关节炎的治疗剂量范例，在体内评估 PF-06651600 对 JAK3 的抑制作用。当单个后爪体积测量表明单个后爪增加 0.2 mL（或更多）时，将动物随机分配到治疗组。每日通过口服管饲法给予 PF-06651600 治疗。实验 1 的治疗组为：80、15 或 6 mg/kg PF-06651600 或载体（2% Tween 80/0.5% 甲基纤维素/去离子水）。实验 2 的治疗组为：30、10 和 3 mg/kg PF-06651600 或载体（0.5% 甲基纤维素/去离子水/1 mEQ 盐酸）。实验3的治疗组为：10、1、0.3和0.1 mg/kg PF-06651600或载体（0.5%甲基纤维素/去离子水/1 mEQ盐酸）。治疗持续7天[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：为了研究 PF-06651600 对分化后的 Th17 细胞的影响，将倾斜的 Th17 细胞清洗，用培养基静置过夜，然后在含有与倾斜期间相同浓度的细胞因子但不含有抗 CD3 或抗 CD28 抗体的培养基中重新悬浮，在 10 种不同浓度的 PF-06651600 存在下再培养 2 天。第 9 天，从每个孔中收获上清液并测定 IL-17A[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：JAK3 33.1 nM (IC50)

销售产品：AF64394  | Sarilumab  | Vandetanib  | 3-Deazaadenosine  | CID755673  | Cisatracurium (besylate)  | StemRegenin 1  | Masitinib (mesylate)  | Pregnenolone  | BJE6-106

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Telliez JB, et al. Discovery of a JAK3-Selective Inhibitor: Functional Differentiation of JAK3-Selective Inhibition over pan-JAK or JAK1-Selective Inhibition. ACS Chem Biol. 2016 Dec 16;11(12):3442-3451.