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Dinaciclib

MCE 国际站：Dinaciclib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：779353-01-4

货号：HY-10492

Synonyms：SCH 727965

纯度：0.9936

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。

体外：Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的 DNA 复制抑制剂，可阻断 A2780 细胞中胸苷 (dThd) DNA 的掺入，IC50 为 4 nM。Dinaciclib (100 nM) 抑制视网膜母细胞瘤 (Rb) 肿瘤抑制蛋白的磷酸化并诱导 p85 PARP caspase 裂解产物的积累[1]。Dinaciclib (SCH727965) 以剂量依赖性方式抑制胰腺癌细胞的体外细胞生长。与 Dinaciclib 孵育 72 小时后，MIAPaCa-2 和 Pa20C 细胞的 GI50 分别约为 10 和 20 nM。这些结果与 Dinaciclib 在其他癌细胞系中的研究一致。在软琼脂试验中，5 至 10 nM 的 Dinaciclib 显著减少 MIAPaCa-2 细胞的集落形成和不依赖锚定的生长。Dinaciclib 浓度从 2-5 nM 开始显著降低了 Pa20C 和 MIAPaCa-2 细胞的体外细胞迁移，如使用 BD FluoroChrom、改进的 Boyden Chamber 和伤口愈合测定所证明的那样[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Dinaciclib (8、16、32 和 48 mg/kg，ip) 分别导致 70%、70%、89% 和 96% 的肿瘤抑制；Dinaciclib (SCH 727965) 耐受性良好，最高剂量组的最大体重减轻为 5%。Dinaciclib 在小鼠中的血浆半衰期较短。在小鼠中腹腔注射；给予 5 mg/kg 剂量的 Dinaciclib 与约 0.25 小时的血浆半衰期相关[1]。用 Dinaciclib (SCH727965) 进行处理，每周两次 40 mg/kg 的腹腔注射；剂量，持续 4 周，在 10/10 (100%) 的低传代皮下胰腺异种移植物测试中引起显著的肿瘤生长抑制 (TGI)[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[1] 为了植入肿瘤，特定细胞系在体外生长，用 PBS 洗涤一次，并在 PBS 中的 50% Matrigel 中重悬，最终浓度为每毫升 4×107 至 5×107 个细胞。给裸鼠在侧腹皮下注射 0.1 毫升该悬浮液。每周两次用卡尺测量每只小鼠的肿瘤长度 (L)、宽度 (W) 和高度 (H)，然后使用公式 (L×W×H)/2 计算肿瘤体积。当肿瘤体积达到 100 mm3 时，将动物随机分为治疗组 (10 只小鼠/组)，并根据表格和图例中指示的给药方案用 Dinaciclib (8、16、32 和 48 mg/kg 每日，腹腔注射) 或单独的化疗药物进行腹腔注射。在治疗期间和治疗后测量肿瘤体积和体重。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 A2780 细胞接种到组织培养皿中，并用适当的生长培养基进行增殖。将生长的培养物暴露于浓度不断增加的 Dinaciclib（0.75、1.5、3.15、6.25、12.5、25 和 500 nM）或载体对照中，通常持续 7 天。除去培养基后，用 50% 甲醇/50% 丙酮固定细胞 5 分钟，然后用 2% 乙醇中的 0.2% 结晶紫染色 5 分钟。染色后，用 5 至 10 mL 水清洗细胞。染色后的细胞溶解在 1% 脱氧胆酸中，并使用 SOFTmax PRO 4.3 平板读数器在 600 nm 处测量所得溶液的吸光度。将经 Dinaciclib 处理的样品的吸光度绘制为载体处理对照的吸光度的百分比，并将数据报告为相对于这些对照的 IC50 值。对于悬浮细胞系，使用 alamarBlue 细胞活力测定试剂盒 [1] 评估细胞活力。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：重组细胞周期蛋白/CDK 全酶是从 Sf9 细胞中纯化的，该细胞经过改造可产生表达特定细胞周期蛋白或 CDK 的杆状病毒。细胞周期蛋白/CDK 复合物通常在激酶反应缓冲液中稀释至最终浓度 50 μg/mL，缓冲液中含有 50 mM Tris-HCl（pH 8.0）、10 mM MgCl2、1 mM DTT 和 0.1 mM 正钒酸钠。对于每个激酶反应，将 1 μg 酶和 20 μL 2 μM 底物溶液（源自组蛋白 H1 的生物素化肽）混合，并与 10 μL 稀释的 Dinaciclib（SCH 727965）混合。通过添加 50 μL 2 μM ATP 和 0.1 μCi 33P-ATP 来启动反应。激酶反应在室温下孵育 1 小时，然后加入 0.1% Triton X-100、1 mM ATP、5 mM EDTA 和 5 mg/mL 链霉亲和素包被的 SPA 珠子来终止反应。使用 96 孔 GF/B 滤板和 Filtermate 通用收集器捕获 SPA 珠子。用 2 M NaCl 洗涤珠子两次，用含有 1% 磷酸的 2 M NaCl 洗涤珠子两次。然后使用 TopCount 96 孔液体闪烁计数器分析信号。剂量反应曲线是由抑制化合物的重复八点连续稀释生成的。IC50 值由非线性回归分析得出[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CDK2 1 nM (IC50) CDK5 1 nM (IC50) CDK1 3 nM (IC50) CDK9 4 nM (IC50)

销售产品：Erenumab  | Guaiol  | Gentiopicroside  | Inosinic acid  | PA452  | Taletrectinib  | Epristeride  | Ecliptasaponin A  | BAY-850  | Tenofovir Disoproxil

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Parry D, et al. Dinaciclib (SCH 727965), a novel and potent cyclin-dependent kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Aug;9(8):2344-53.[2]. Feldmann G, et al. Cyclin-dependent kinase inhibitor Dinaciclib (SCH727965) inhibits pancreatic cancer growth and progression in murine xenograft models. Cancer Biol Ther. 2011 Oct 1;12(7):598-609.