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信号通路

MedChemExpress (M

CAS	1691249-45-2	纯度	99.71%
分子量	471.55	分子式	C??H??N?O?
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-101474A	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Zanubrutinib (BGB-3111) 是一个选择性的具有口服活性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂 (IC50: 0.3 nM)。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Zanubrutinib

MCE 国际站：Zanubrutinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1691249-45-2

纯度：0.9971

货号：HY-101474A

中文名称：泽布替尼

Synonyms：泽布替尼; BGB-3111

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Zanubrutinib (BGB-3111) 是一个选择性的具有口服活性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂 (IC50: 0.3 nM)。

体外：Zanubrutinib (BGB-3111) 是一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。在生化和细胞分析中，Zanubrutinib 均表现出纳摩尔级的 BTK 抑制活性。在几种 MCL 和 DLBCL 细胞系中，Zanubrutinib 抑制 BCR 聚集触发的 BTK 自磷酸化，阻断下游 PLC-γ2 信号传导，并有效抑制细胞增殖。与 PCI-32765 相比，Zanubrutinib 针对一组激酶 (包括 ITK) 表现出更受限的脱靶活性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Zanubrutinib (BGB-3111) 对通过尾静脉注射在小鼠皮下或全身植入的 REC-1 MCL 异种移植物诱导剂量依赖性抗肿瘤作用。在皮下异种移植物中，2.5 mg/kg BID 的 Zanubrutinib 显示出与 50 mg/kg QD 的 PCI-32765 相似的活性。在全身模型中，Zanubrutinib 25 mg/kg BID 组的中位生存期明显长于 PCI-32765 50 mg/kg QD 和 BID 组。在 ABC 亚型 DLBCL (TMD-8) 皮下异种移植模型中，Zanubrutinib 也表现出比 PCI-32765 更好的抗肿瘤活性。在大鼠中进行的为期 14 天的初步毒性研究表明，Zanubrutinib 的耐受性非常好，当剂量高达 250 mg/kg/天时，未达到最大耐受剂量 (MTD)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：BTK[1]

参考文献：

[1]. Na Li, et al. Abstract 2597: BGB-3111 is a novel and highly selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor. Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2597.[2]. Guo Y, et al. Discovery of Zanubrutinib (BGB-3111), a Novel, Potent, and Selective Covalent Inhibitor of Bruton's Tyrosine Kinase. J Med Chem. 2019 Sep 12;62(17):7923-7940.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。