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信号通路

MedChemExpress (M

CAS	2222941-37-7	纯度	99.94%
分子量	534.6	分子式	C??H??F?N?O?
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-111784	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Inobrodib

MCE 国际站：Inobrodib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111784

CAS：2222941-37-7

Synonyms：CCS1477

纯度：0.9942

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。

体外：Inobrodib 在细胞内 BRET 测定中与细胞组蛋白结合，对 p300 的 IC50 为 19 nM，对 BRD4 的 IC50 为 1060 nM。Inobrodib 在表达 AR-FL 和 AR-V7 的 VCaP、22Rv1 和 LNCaP95 (IC50 均 [1]。 Inobrodib (0- 3000 nM；48 小时) 降低 22Rv1 和 LNCaP95 细胞中 AR 调节基因 (KLK2、KLK3 和 TMPRSS2) 的表达。Inobrodib 还降低 22Rv1 和 LNCaP95 细胞中的 C-MYC 蛋白表达以及 22Rv1 细胞中的 AR-V7 蛋白表达，但对 22Rv1 和 LNCaP95 细胞中的 AR-FL 蛋白表达没有明显影响。Inobrodib 在 16 小时减少 22Rv1 和 C4-2 细胞中的 C-MYC mRNA 和下游 AR 和 C-MYC 信号传导。Inobrodib 通过影响 CBP、p300 和 AR-FL 向已知 AR 结合位点的募集来调节 AR 信号，并有可能消除 CRPC 中持续存在的 AR 信号[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Inobrodib (10-30 mg/kg; oral gavage; 10 or 20 mg/kg daily (QD) or 30 mg/kg every other day (QOD) for 28 days) 抑制 22Rv1 小鼠异种移植模型的生长，并伴有 AR 减少信号[1]。 Inobrodib (20 mg/kg; oral gavage; daily for 8 days) 减少 AR 和 AR-V7 信号并抑制患者来源的致死性前列腺肿瘤模型的肿瘤生长[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：p300/CBP[1]

参考文献：

[1]. Rasool RU, et al. Toppling the HAT to Treat Lethal Prostate Cancer. Cancer Discov. 2021;11(5):1011-1013.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。