MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Camonsertib

MCE 国际站：Camonsertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-139609

CAS：2417489-10-0

Synonyms：RP-3500; ATR inhibitor 4

纯度：0.9975

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。

体外：Camonsertib (RP-3500；1 μM；1-24 小时) 抑制 CHK1 (Ser345) 磷酸化 1 到 3 小时[1]。 Camonsertib 抑制 Gemcitabine 刺激的 ATR 磷酸化其底物 pCHK1 (Ser345)，在基于 LoVo 细胞的测定中，IC50 为 0.33 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Camonsertib (RP-3500；3、7、15 mg/kg；口服；每天一次，持续 18 天) 在 LoVo 异种移植物中产生剂量依赖性肿瘤生长抑制，最小有效剂量 (MED) 为 7 mg/kg[1]。 Camonsertib (5、10 mg/kg；口服；每日一次) 在 CW-2 结肠异种移植模型中产生具有统计学意义的肿瘤生长抑制[1]。 Camonsertib (7 mg/kg；持续 7 天) 在携带 LoVo 肿瘤的小鼠中导致 8.1 倍和 2.7 倍的 KAP1 和 DNA-PKcs 磷酸化诱导[1]。与连续用药相比，开药3天/停药4天 (30 mg/kg) 和开药5天/停药2天 (25 mg/kg) 的高剂量 Camonsertib 具有更深远的抗肿瘤作用每天以较低剂量给药 (10 mg/kg)，持续 14 天[1]。 Camonsertib (15mg/kg) 联合 PARPi Olaparib (80mg/kg；两种药物第 1-3 天服用/停药 4 天) 或顺序 (PARPi 服用 3 天，然后 RP-3500 服用 3 天，然后服用 1 天) 与序贯给药相比，在不影响耐受性的情况下，时间表产生更大的抗肿瘤效果[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：ATR ATM >30 μM (IC50) mTOR 120 nM (IC50)

销售产品：SMIFH2  | Spectinomycin (dihydrochloride)  | Bicalutamide  | Pixantrone  | Ritanserin  | Episappanol  | Pepsin  | Fructose  | NPPB  | Pacritinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Anne Roulston, et al. RP-3500: A Novel, Potent and Selective ATR Inhibitor that is Effective in Preclinical Models as a Monotherapy and in Combination with PARP Inhibitors. Mol Cancer Ther