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MedChemExpress (M

CAS	54965-24-1	纯度	99.95%
分子量	563.64	分子式	C??H??NO?
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-13757	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Tamoxifen Citrate

MCE 国际站：Tamoxifen Citrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：54965-24-1

纯度：0.9995

货号：HY-13757

中文名称：枸橼酸他莫昔芬；他莫昔芬柠檬酸盐

Synonyms：枸橼酸他莫昔芬; ICI 46474; (Z-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate

存储条件：4°C,密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C, 1年; -20°C, 6个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。

体外：Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 对 MCF-7 细胞 (EC50=1.41 μM) 表现出强烈的抑制作用，对 T47D 细胞的抑制作用较小 (EC50=2.5 μM) 但不影响 MDA-MB-231 细胞[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 七周龄的 TmcsMed1-/- 小鼠和野生型同窝小鼠随后以每日 65 mg/kg 体重的剂量腹膜内注射他莫昔芬，持续 5 天，然后在开始他莫昔芬治疗后以选定的时间间隔杀死小鼠。每次实验使用 3 到 5 只小鼠作为对照和 csMed1-/-。为了获得生存曲线，使用了 41 只 csMed1-/- 和 41 只 csMed1fl/fl 小鼠。使用他莫昔芬诱导模型进行生存曲线实验时，使用了 13 只 TmcsMed-/- 小鼠和相同数量的同窝小鼠。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Estrogen receptor HSP90

参考文献：

[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.[2]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.[3]. Jia Y, et al. Cardiomyocyte-Specific Ablation of Med1 Subunit of the Mediator Complex Causes Lethal DilatedCardiomyopathy in Mice. PLoS One. 2016 Aug 22;11(8):e0160755.[4]. Zhao R, et al. Tamoxifen enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. PLoS One. 2010 Apr 1;5(4):e9934.[5]. Laura Cooper, et al. Screening and Reverse-Engineering of Estrogen Receptor Ligands as Potent Pan-Filovirus Inhibitors. J Med Chem. 2020 Sep 4.[6]. Feil S, et, al. Inducible Cre mice. Methods Mol Biol. 2009;530:343-63.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。