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信号通路

MedChemExpress (M

CAS	188968-51-6	纯度	99.80%
分子量	588.66	分子式	C??H??N?O?
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-16141	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。

详细介绍

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Cilengitide

MCE 国际站：Cilengitide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：188968-51-6

纯度：0.9975

货号：HY-16141

中文名称：西仑吉肽

Synonyms：西仑吉肽; EMD 121974

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。

体外：西仑吉肽是一种环化 RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸基序）五肽。西仑吉肽可阻断整合素 ανβ3 和 ανβ5 介导的内皮细胞附着和迁移[2]。在评估人类黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌细胞系的细胞粘附研究中，西仑吉肽抑制整合素介导的与 Vitronectin 的结合，IC50 分别为 0.4 和 0.4 μM[2]。西仑吉肽抑制人脐静脉内皮细胞与 Vitronectin 的附着，IC50 为 2 μM[2]。西仑吉肽（0-1 mg/mL；24-72 小时）可抑制体外黑色素瘤细胞的细胞活力，（5 μg/mL；12 小时）可诱导 B16 和 A375 细胞凋亡[3]。西仑吉肽（5 μg/mL、10 μg/mL；2周）抑制B16和A375细胞集落形成[3]。西仑吉肽（0-20 μg/mL；12小时）抑制STAT3磷酸化，降低PD-L1表达[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：西仑吉肽（每周三次腹腔注射 10、50 和 250 μg）可抑制裸鼠 M21-L 黑色素瘤肿瘤生长[2]。西仑吉肽（50 mg/kg；腹腔注射；每日）可增强 CD8+ T 细胞的功能，并在 B16 小鼠黑色素瘤模型中与抗 PD1 单克隆抗体一起增强抗 PD1 功效[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：αvβ3 4 nM (IC50, αvβ3-Vitronectin interaction[2]) αvβ5 79 nM (IC50, αvβ5-Vitronectin interaction[2]) αvβ3 0.61 nM (IC50, [1]) αvβ5 8.4 nM (IC50, [1]) α5β1 14.9 nM (IC50, [1]) STAT3

参考文献：

[1]. Hariharan S, et al. Assessment of the biological and pharmacological effects of the alpha nu beta3 and alpha nu beta5 integrinreceptor antagonist, Cilengitide (EMD 121974), in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2007 Aug;18(8):1400-7.[2]. Kapp TG, et al. A Comprehensive Evaluation of the Activity and Selectivity Profile of Ligands for RGD-binding Integrins. Sci Rep. 2017 Jan 11;7:39805. [3]. Pan X, et al. Cilengitide, an αvβ3-integrin inhibitor, enhances the efficacy of anti-programmed cell death-1 therapy in a murine melanoma model. Bioengineered. 2022 Feb;13(2):4557-4572.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。