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AP20187

MCE 国际站：AP20187

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13992

CAS：195514-80-8

Synonyms：B/B Homodimerizer

纯度：0.9986

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子，使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化，启动生物信号传导级联反应和基因表达，或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。

体外：当 LNCaP 细胞用 AP20187 (B/B Homodimerizer) (100 nM) 处理时，ro-iCaspase-9 水平显著降低，并且较小的加工活性 caspase-9 变得明显[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：实时 PCR 分析表明，AP20187 (B/B 同源二聚体) (0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg) 处理，在 PID12 的 PLP/Fv2E-PERK 小鼠中，显著增加了 PLP/Fv2E 的 CNS 中的 CHOP mRNA 水平。AP20187 处理显著减轻了这些小鼠中 EAE 诱导的髓鞘损伤。AP20187 (B/B Homodimerizer) 处理显著减少了 PLP/Fv2E-PERK 小鼠腰椎脱髓鞘病变中退化轴突的数量并增加了轴突密度[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[2] 为激活少突胶质细胞中的转基因 Fv2E-PERK，给 PLP/Fv2E-PERK 转基因小鼠腹膜内注射 AP20187（B/B 均二聚体），每日剂量为 0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg。冻干的 AP20187（B/B 均二聚体）溶于 100% 乙醇，浓度为 62.5 mg/mL 原液，储存于 ?20°C。注射液由 4% 乙醇、10% PEG-400 和 2% Tween-20 水溶液组成。仅接受载体（4% 乙醇、10% PEG-400、2% Tween-20 水溶液）的转基因小鼠作为对照。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：对于体外研究，ADV 感染 16 小时后，用 R1881 (10 nM)、AP20187 (B/B 同源二聚体) (10 nM)、两者或两者均不处理细胞 8 小时。然后用 PBS 冲洗细胞，并在室温下用 4% 多聚甲醛固定 1 小时。用 PBS 冲洗后，将细胞在 0°C 下在冰冷的通透溶液 (0.1% Triton X-100、0.1% 柠檬酸钠) 中孵育 2 分钟。用 PBS 冲洗细胞，并在 37°C 下用 TUNEL 反应混合物染色 60 分钟。再次用 PBS 清洗后，将细胞在 37°C 下用 Converter-AP 孵育 30 分钟。冲洗细胞并与底物 5-溴-4-氯-3-吲哚磷酸盐/硝基蓝四唑孵育 30 分钟。最后用 PBS 冲洗（重复两次）后，对细胞进行显微拍照[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：FKBP homodimerizer[1]

销售产品：Vitamin K5 (hydrochloride)  | HJB97  | 2′,7′-Dichlorofluorescein diacetate  | AI-10-47  | Loratadine  | Siramesine (hydrochloride)  | Caspase-8 Antibody  | Bepridil hydrochloride  | EC23  | Thymine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Ahmed S, et al. Photocleavable dimerizer for the rapid reversal of molecular trap antagonists. J Biol Chem. 2014 Feb 21;289(8):4546-52.[2]. Lin W, et al. Oligodendrocyte-specific activation of PERK signaling protects mice against experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neurosci. 2013 Apr 3;33(14):5980-91.[3]. Haas ME, et al. The Role of Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 in Nephrotic Syndrome-Associated Hypercholesterolemia. Circulation. 2016 Jul 5;134(1):61-72.