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Abemaciclib

MCE 国际站：Abemaciclib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16297A

CAS：1231929-97-7

Synonyms：LY2835219

纯度：0.9996

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。

体外：Abemaciclib 可降低细胞活力，IC50 值范围为 0.5 μM 至 0.7 μM，可抑制头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中的 Akt 和 ERK 信号传导，但不抑制 mTOR 活化[1]。Abemaciclib 对 A375R1-4、M14R 和 SH4R 有抑制作用，EC50 值范围为 0.3 至 0.6 μM；Abemaciclib 可抑制亲本 A375 和耐药 A375RV1 和 A375RV2 细胞的增殖，IC50 值分别为 395、260 和 463 nM，作用相似[2]。Abemaciclib 以低纳摩尔浓度抑制 CDK4 和 CDK6，抑制 Rb 磷酸化导致 G1 停滞和增殖抑制，其活性特定于 Rb 功能正常的细胞[3]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Abemaciclib（45 mg/kg，口服）与 RAD001 联合使用，在 HNSCC 异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用[1]。Abemaciclib（45 或 90 mg/kg，口服）在 A375 异种移植模型中显示出显著的肿瘤生长抑制作用[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：六周大的 BALB/c 雌性裸鼠皮下注射 OSC-19 (1×106) 细胞。当肿瘤大小达到约 100 mm3 时，根据肿瘤大小随机分配小鼠并进行每种治疗。每个治疗组至少包括 5 只小鼠。每组小鼠每天通过口服管饲法给药，给药方式为载体、Abemaciclib（45 mg/kg/d 或 90 mg/kg/d）、RAD001（5 mg/kg/d）或两者的组合。将 Abemaciclib 溶解在 20 mM 磷酸盐缓冲液（pH2.0）中的 1% HEC 中。每周测量两次肿瘤大小和体重。使用以下公式计算肿瘤体积：V=(L×W2)/2。第 14 天最后一次管饲小鼠，并于第二天处死。取出肿瘤进行蛋白质印迹和免疫组织化学分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞接种于 96 孔板中，过夜贴壁，用 DMSO 对照（0.1% v/v）或所示化合物处理 72 小时。根据制造商的说明，使用细胞计数试剂盒测定细胞活力和增殖。使用 CompuSyn 测定 Abemaciclib 和 mTOR 抑制剂之间的相互作用。组合指数 (CI) 值为 1 表示药物相互作用相加，而 CI 为 1 表示拮抗。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Cdk4/cyclin D1 2 nM (IC50) CDK6/cyclinD1 10 nM (IC50) CDK9/cyclinT1 57 nM (IC50) CDK5/p35 287 nM (IC50) Cdk5/p25 355 nM (IC50) CDK2/cyclinE 504 nM (IC50) CDK7/Mat1/cyclinH1 3910 nM (IC50) CDK1/cyclinB1 1627 nM (IC50) PIM1 50 nM (IC50) PIM2 3400 nM (IC50) HIPK2 31 nM (IC50) DYRK2 61 nM (IC50) CK2 117 nM (IC50) GSK3b 192 nM (IC50) JNK3 389 nM (IC50) FLT3 (D835Y) 403 nM (IC50) FLT3 3960 nM (IC50) DRAK1 659 nM (IC50)

销售产品：Caspase-3 Antibody  | Kansuinine A  | Riociguat  | Rotundic acid  | Yohimbine  | Mannan  | Catechol O-methyltransferase  | Amaroswerin  | Itepekimab  | trans-Permethrin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Ku BM, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 has potent activity in combination with mTOR inhibitor in head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget.?2016 Mar 22;7(12):14803-13.[2]. Yadav V, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 overcomes PLX4032 resistance resulting from MAPK reactivation and cyclin D1 upregulation. Mol Cancer Ther. 2014 Oct;13(10):2253-63.[3]. Gelbert LM, et al. Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219: in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with NSC 613327. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37.