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Palbociclib

MCE 国际站：Palbociclib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：571190-30-2

纯度：0.9976

货号：HY-50767

中文名称：帕布昔利布；帕博西尼；哌柏西利；帕柏西利；帕博昔布；帕博赛布；哌泊塞克雷；帕布西利布；帕布昔里布；帕布西里布

Synonyms：帕博西尼; PD 0332991

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。

体外：Palbociclib (0-1 μM，24 h) 抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser795 位点的 Rb 磷酸化，IC50 值为 0.063 μM，并获得相似的效果对 Colo -205 结肠癌中 Ser780 和 Ser795 磷酸化的影响[1]。 Palbociclib (0-10 μM，24 h) 仅在 G1 期抑制 MDA-MB-453 细胞[1]。 Palbociclib (500 nM，7 天) 增加同源基因 (H2d1、H2k1 和 B2m) 的表达) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中[2]。 Palbociclib (0-1 μM，6 天) 抑制多种管腔 ER 阳性细胞和HER2 扩增的乳腺癌细胞系，IC50 值范围为 4 nM 至 1 μM[3]。 Palbociclib (0-1 μM，3 天) 抑制人肝癌细胞系的增殖，IC50 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM，并诱导可逆的细胞周期停滞[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Palbociclib (口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持续 14 天) 可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长[1]。 Palbociclib (口服，90 mg/kg，每日一次，持续 12 天) 减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg:CD8 比率，证明了肿瘤非依赖性效应[2]。 Palbociclib (口服，100 mg/kg，daily for 1 week) 对肝癌基因工程镶嵌小鼠模型具有有效的抗肿瘤作用[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Cdk4/cyclin D3 9 nM (IC50) Cdk4/cyclin D1 11 nM (IC50) Cdk6/cyclin D2 16 nM (IC50) DYRK1A 2000 nM (IC50) MAPK 8000 nM (IC50)

销售产品：7-Amino-4-methylcoumarin  | Cilomilast  | Tamsulosin  | Penicillic acid  | Tea polyphenol  | Skatole  | Satraplatin  | 6-Ketocholestanol  | A66  | Butein

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38. [2]. Goel S, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity. Nature. 2017 Aug 24;548(7668):471-475. [3]. Richard S Finn, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77. [4]. Bollard J, et al. Palbociclib (PD-0332991), a selective CDK4/6 inhibitor, restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296.