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信号通路

MedChemExpress (M

CAS	1421373-65-0	纯度	99.96%
分子量	499.61	分子式	C??H??N?O?
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-15772	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Osimertinib

MCE 国际站：Osimertinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1421373-65-0

纯度：0.9996

货号：HY-15772

中文名称：奥斯替尼；奥希替尼

Synonyms：奥希替尼; AZD-9291; Mereletinib

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

体外：Osimertinib (AZD9291) (0-10 μM；72 小时) 显著抑制细胞增殖，IC50 分别为 41、26、41 和 31 nM[2]。 Osimertinib (0-10 μM；72 小时) 抑制细胞增殖 (携带 T790M 突变、外显子 19del+T790M 或 L858R+T790M 的 Ba/F3 细胞)，IC50 分别为 6、7 和 74 nM[2]。 Osimertinib 在两种 EGFR 细胞系：致敏突变体 (PC-9 的平均 IC50 为 8 nM) 和 T790M (H1975 和 PC-9VanR 的平均 IC50 为 11 和 40 nM) 中具有高表型效力[2]。Osimertinib (0-10 μM；72 小时) 抑制携带 EGFR 外显子 20 插入突变的 Ba/F3 细胞，对于 A763_Y764insFQEA (FQEA)、Y764_V765insHH (HH)、A767_V769dupASV (ASV) 和 D770_N771insNPG (NPG) 细胞的 IC50 范围为 16 到 701 nM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Osimertinib (0.1-25 mg/kg；口服每日一次，持续 14 天) 在 PC-9 (ex19del) 和 H1975 (L858R/T790M) 肿瘤异种移植模型中诱导显著的剂量依赖性消退[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EGFRL858R 12 nM (IC50, Enzyme assays) EGFRL858R/T790M 1 nM (IC50, Enzyme assays)

参考文献：

[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.[2]. Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。