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MedChemExpress (M

CAS	154447-36-6	纯度	99.95%
分子量	307.34	分子式	C??H??NO?
供货周期	现货	规格	10 mM * 1 mL
货号	HY-10108	应用领域	医疗卫生,化工,生物产业,制药/生物制药

LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。

详细介绍

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

LY294002

MCE 国际站：LY294002

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：154447-36-6

纯度：0.9986

货号：HY-10108

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。

体外：LY294002（0-75 μM；24小时和48小时）以剂量依赖性方式显著降低人鼻咽癌CNE-2Z细胞[4]。LY294002（0-75 μM；24小时和48小时）以剂量依赖性方式诱导CNE-2Z细胞凋亡率[4]。LY294002（10-75 μM）显着降低p-Akt（S473）表达水平并上调CNE-2Z细胞中的caspase-9活性。总Akt蛋白水平在不同浓度下没有差异[4]。LY294002（5、10、100 μM；2小时）处理部分抑制溶血磷脂酸（LPA）诱导的（20 μM；4小时）YAP核易位，同时降低p-AKT水平[6]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：LY294002（10、25、50、75 mg/kg；腹腔注射；每周两次；持续 4 周）以剂量依赖性方式显著降低平均 NPC 肿瘤负荷。LY294002（10、25 mg/kg）在降低肿瘤负荷方面效果较差[4]。LY294002（每天 1.2 mg/kg；腹腔注射；持续 14 天）可预防瘦素（60 ug/kg）对 Sprague-Dawley 大鼠精子引起的不良影响[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：p110α 0.5 μM (IC50) p110δ 0.57 μM (IC50) p110β 0.97 μM (IC50) human CK2 98 nM (IC50) human CK2α2 3.869 μM (IC50) DNA-PK 1.4 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.[2]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.[3]. Davidson D, et al. Small Molecules, Inhibitors of DNA-PK, Targeting DNA Repair, and Beyond. Front Pharmacol. 2013 Jan 31;4:5.[4]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34.[5]. Md Mokhtar AH, et al. LY294002, a PI3K pathway inhibitor, prevents leptin-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats. Andrologia. 2019 Apr;51(3):e13196.[6]. Yi-Jen Hsueh, et al. Lysophosphatidic acid induces YAP-promoted proliferation of human corneal endothelial cells via PI3K and ROCK pathways. Mol Ther Methods Clin Dev. 2015 Apr 29;2:15014.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。