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Calcipotriol

MCE 國際站：Calcipotriol

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：112965-21-6

純度：0.9973

貨號(hào)：HY-10001

中文名稱：卡泊三醇；鈣泊三醇；卡泊三烯

Synonyms：卡泊三醇; MC 903; Calcipotriene

存儲(chǔ)條件：-20°C，避光，氮?dú)庀卤４?*該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Calcipotriol 是一種合成的 VitD3 類似物，對(duì) vitamin D 受體具有高親和力。

體外：當(dāng) NHEK 細(xì)胞未受到 IL-17A 或 IL-22 刺激時(shí)，卡泊三醇會(huì)略微增強(qiáng)（0.2 nM）IL-8 mRNA 表達(dá)或沒有影響（2-20 nM）。添加 IL-17A 和 IL-22 會(huì)顯著增加 IL-8 的 mRNA 表達(dá)，證實(shí)了我們之前的研究。這種增強(qiáng)的 IL-8 mRNA 表達(dá)被 2、20 和 40 nM 的卡泊三醇以劑量依賴性方式抑制[1]。用藥物治療自然殺傷 (NK) 細(xì)胞會(huì)調(diào)節(jié)其 NK 細(xì)胞毒性受體或 KIR 的表達(dá)。用 100、10 或 1 ng/mL 的 1,25(OH)2D3、卡泊三醇或 FTY720 預(yù)處理人類 NK 細(xì)胞 4 小時(shí)。 1,25(OH)2D3、卡泊三醇和 FTY720 三種濃度在孵育 4 小時(shí)后均顯著上調(diào) NK 細(xì)胞表面 NKp30 的表達(dá)[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：每組 32 只動(dòng)物中均有 1 只死亡，只有雙氯芬酸加 DFMO 加卡泊三醇組所有動(dòng)物均存活。各組存活率分布均勻。與安慰劑組相比，雙氯芬酸加卡泊三醇組 (p=0.018) 和雙氯芬酸加 DFMO 加卡泊三醇組 (p=0.002) 的體重增加明顯較少 (線性回歸模型)[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[3] 使用 160 只雌性 SKH-1 無毛小鼠（6-7 周齡）。經(jīng)過紫外線治療后，將無腫瘤小鼠隨機(jī)分成五組，四個(gè)化學(xué)預(yù)防組（雙氯芬酸加 DFMO；雙氯芬酸加卡泊三醇；DFMO 加骨化三醇；雙氯芬酸加 DFMO 加卡泊三醇）和一個(gè)安慰劑組（潤膚露）。本研究中使用的安慰劑組與早期研究中使用的安慰劑組相同。小鼠每天接受一次測試混合物治療，每周五天，共治療 17 周。將測試混合物局部涂抹在小鼠背部表面。用移液器滴加 10 微升，然后將混合物擦在皮膚上。這對(duì)應(yīng)于治療中每種活性物質(zhì)的以下劑量：雙氯芬酸 100 μg/周（30 mg/g 未稀釋）、骨化三醇 0.166 μg/周（50 μg/g 未稀釋）、二氟甲基鳥氨酸 (DFMO) 463.3 μg/周（139 mg/g 未稀釋）。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：正常人表皮角質(zhì)形成細(xì)胞 (NHEK) 在無血清角質(zhì)形成細(xì)胞生長培養(yǎng)基 Epilife 中生長，并在所有實(shí)驗(yàn)中使用第三代。實(shí)驗(yàn)前 48 小時(shí)不添加生長補(bǔ)充劑。作為對(duì)照，向細(xì)胞中添加或不添加 IL-17A 和 IL-22。用 IL-17A (200 ng/mL) 和/或 IL-22 (200 ng/mL) 刺激培養(yǎng)的 NHEK 細(xì)胞，然后在存在或不存在 0.2-40 nM 卡泊三醇的情況下共孵育以測試其調(diào)節(jié)作用。3 天后收獲細(xì)胞并進(jìn)行實(shí)時(shí)定量 PCR (qPCR)。還收集培養(yǎng)上清液并在 -80°C 下冷凍直至用于 ELISA[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Vitamin D receptor[1]

熱銷產(chǎn)品：DOTA-tri(t-butyl ester)  | Tranexamic acid  | AMTB (hydrochloride)  | 8-Hydroxy-2'-deoxyguanosine  | Methylprednisolone succinate (sodium)  | CH6953755  | Biotin-HPDP  | Pyridoxal phosphate  | Herbacetin  | SMIP004

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sakabe JI, et al. Calcipotriol Increases hCAP18 mRNA Expression but Inhibits Extracellular LL37 Peptide Production in IL-17/IL-22-stimulated Normal Human Epidermal Keratinocytes. Acta Derm Venereol. 2014 Sep;94(5):512-6.

[2]. Al-Jaderi Z, et al. Effects of vitamin D3, calcipotriol and FTY720 on the expression of surface molecules and cytolytic activities of human natural killer cells and dendritic cells. Toxins (Basel). 2013 Oct 28;5(11):1932-47.

[3]. Pommergaard HC, et al. Combination chemoprevention with diclofenac, calcipotriol and difluoromethylornithine inhibits development of non-melanoma skin cancer in mice. Anticancer Res. 2013 Aug;33(8):3033-9.

[4]. Reinhard Bredehorst, et al. Induction of Antigen-Specific Tolerance by Peripheral Phagocytosis. US 20150283231 A1.

[5]. Kaur A, et al. Nanoemulsion loaded gel for topical co-delivery of clobitasol propionate and calcipotriol in psoriasis. Nanomedicine. 2017 May;13(4):1473-1482.