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Zelnecirnon

MCE 國際站：Zelnecirnon

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-148074

CAS：2366152-15-8

Synonyms：RPT193

純度：0.9984

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Zelnecirnon (RPT193) 是具有口服活性的 CCR4 抑制劑。Zelnecirnon 抑制 Th2 炎性免疫細(xì)胞募集到炎癥組織，在特應(yīng)性皮炎、哮喘等疾病中起著過敏性炎癥的具有重要作用。

體外：Zelnecirnon (1 nM-10 μM) 抑制 Th2 細(xì)胞趨化或遷移，IC50 約為 370 nM[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Zelnecirnon（100 mg/kg；口服；每日一次；2 天，OVA 刺激前 1 天）可減輕小鼠急性卵清蛋白 (OVA) 誘發(fā)的特應(yīng)性皮炎模型中的皮膚炎癥[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CCR4

熱銷產(chǎn)品：Sulbactam  | Dostarlimab  | Stains-All  | CGP 57380  | 2-Hydroxy atorvastatin (calcium salt)  | MK-0752  | 5-Hydroxytryptophol  | Alisol A 24-acetate  | Wnt5a Antibody  | Bethanechol (chloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Bissonnette R, et al. RPT193, an oral CCR4 inhibitor: Efficacy results from a randomized, placebo-controlled Phase 1b monotherapy trial in patients with moderate-to-severe atopic dermatitis[C]//EXPERIMENTAL DERMATOLOGY. 111 RIVER ST, HOBOKEN 07030-5774, NJ USA: WILEY, 2021, 30: 40-41.

[2]. Cheng L, et al. Development and first-in-human characterization of a potent oral CCR4 antagonist for the treatment of atopic dermatitis[C]//Journal of Investigative Dermatology. STE 800, 230 PARK AVE, NEW YORK, NY 10169 USA: ELSEVIER SCIENCE INC, 2020, 140(7): S77-S77.