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H.E.L藥物合成氫化反應(yīng)—Simular 案列:12β-甲基-18-非膽汁酸的合成

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H.E.L藥物合成氫化反應(yīng)—Simular

藥物合成中的氫化反應(yīng)是一種重要的化學(xué)過(guò)程,應(yīng)用非常廣泛,包括合成抗抑郁藥、抗生素、抗病毒的藥物和抗癌藥物等。

high pressure simular.png


膽汁酸是生理上重要的分子,在肝臟中產(chǎn)生,是膽固醇分解代謝的最終產(chǎn)物。它們?cè)诒环置诘叫∧懝艿男∧懝苤?,與牛磺酸或甘氨酸結(jié)合,由膽鹽輸出泵分泌。從那里,它們通過(guò)不斷增長(zhǎng)的膽管網(wǎng)絡(luò)流入膽囊儲(chǔ)存。主要膽汁酸,膽酸(CA,1)和鵝去氧膽酸(CDCA,2),是肝臟的產(chǎn)物,而次級(jí)膽汁酸,膽紅素酸(3)和脫氧膽酸(4),源自于腸道中主要膽汁酸的細(xì)菌代謝(圖1)。結(jié)合型的主要膽汁酸是人類膽汁酸庫(kù)的主要成分。當(dāng)發(fā)現(xiàn)膽汁酸通過(guò)激活法尼酯X核受體(FXR)和Takeda G蛋白偶聯(lián)膽汁酸受體5(TGR5)而作為激素時(shí),引起了人們的興趣。

 案列:12β-甲基-18-非膽汁酸的合成

Synthesis of 12β-Methyl-18-nor-bile Acids, Luxenburger A, Harris LD, Ure EM, Landaeta Aponte RA, Woolhouse AD, Cameron SA, Ling CD, Piltz RO, Lewis AR, Gainsford GJ, Weymouth-Wilson A, Furneaux RH.. ACS Omega. 2021;6(11):25019-25039. doi:10.1021/acsomega.1c04199 


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