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当前位置：> 供求商机> 943332-08-9-司美替尼硫酸盐 精细化学品药用辅料现货
| 中文名 | 硫酸司美替尼 |
|---|---|
| 英文名 | 6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide,sulfuric acid |
| 中文别名 | 司美替尼硫酸盐 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK | ||||||||||||
| 体外研究 | Selumetinib（AZD6244）引起原代细胞DNA合成和细胞活力的时间和剂量依赖性降低，诱导原代2-1318细胞ERK失活相关的生长停滞和凋亡[1]。Selumetinib（AZD6244）（1μM）通过G0/G1阻滞对H-441、H-1437细胞具有抗增殖作用[2]。Selumetinib（AZD6244）能抑制一些含有B-Raf和Ras突变的细胞系的生长，但对正常的成纤维细胞系没有影响[3]。 | ||||||||||||
| 体内研究 | Selumetinib（AZD6244，50和100 mg/kg，p.o.）以剂量依赖性方式降低4-1318异种移植物的生长速率；AZD6244在50 mg/kg剂量下也显著抑制5-1318，2-1318，26-1004和29-1104异种移植物的生长[1]。Selumetinib（ARRY-142886、10、25、50或100mg/kg，p.o.）可抑制裸鼠移植瘤中ERK1/2磷酸化和生长。肿瘤消退也见于BxPC3异种移植模型[3]。 | ||||||||||||
| 存储 |
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| 运输 | 室温 |
| 分子式 | C17H17BrClFN4O7S |
|---|---|
| 分子量 | 555.76000 |
| 精确质量 | 553.96700 |
| PSA | 174.88000 |
| LogP | 4.60140 |
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