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概述    一甲基澳瑞他汀E是抗有丝分裂剂，能通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂，在抗体偶联药物（ADC）中颇受关注。

产品描述    一甲基澳瑞他汀E简称MMAE，是合成抗肿瘤药。由于其毒性，它本身不能用作药物而是与单克隆抗体（MAB）连接。它是一种有效的抗有丝分裂药，衍生自存在于海洋无壳软体动物Dolabellaauricularia中的称为dolastatin的多肽。这些多肽在临床前研究中显示出对多种淋巴瘤，白血病和实体瘤的有效体外和体内活性。这些药物的功效高达长春碱的200倍。

应用     MonomethylauristatinE(MMAE;SGD-1010)是海兔毒素10的合成衍生物，通过抑制微管蛋白(tubulin)聚合而起到有效的有丝分裂(mitotic)抑制作用。MMAE广泛用作细胞毒性成分制作抗体-药物偶联物(ADCs)以治疗癌症。

细胞毒素     细胞毒素（MMAE，一甲基澳瑞他汀E），是从印度洋中的海兔身上提取的一种毒性极大的多肽经过改良后合成的新型药物，具有*的抗肿瘤作用，与长春碱一样属于抗微管类药物，但是毒性大约相当于长春碱的200倍。因为毒性太大，不能静脉滴注来使用，所以只能在ADC药物中发挥其杀伤力。到目前为止，大约有一半的ADC药物采用了MMAE，根据国际命名准则，凡是采用MMAE的ADC药物都要在名字后面加上vedotin，所以，只要看见名字后面是vedotin，就知道用了MMAE这个细胞毒素，目前名气最大的就是Brentuximabvedotin（CD30抗体偶联药物，以下简称BV）。

生物活性    MonomethylauristatinE(MMAE,SGD-1010)是合成的抗肿瘤药，其与单克隆抗体(MAB)有关。它也是一种能够破坏微管的试剂。

体外研究   耦合到cAC10时，MMAE在CD30在体外，与抗-CD79b抗体耦合时，抗-CD79b-vcMMAE对一大组NHL细胞系具有非常有效且广泛的活性。与抗-HER2抗体耦合时，hertuzumab-vc-MMAE能够被充分吸收，并有效杀死HER2过表达的肿瘤细胞。

体内研究    在Karpas299ALCL模型中，cAC10-vcMMAE(1mg/kg,i.v.)诱导*的，持久的肿瘤退化，而游离MMAE(0.36mg/kg)不会产生可检测的抗肿瘤活性。在NHL小鼠异种移植模型中，抗-CD79b-vcMMAE(7mg/kg,p.o.)显著导致持续*的肿瘤消退。