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4759-48-2-异维A酸
  • 4759-48-2-异维A酸

货物所在地:江西吉安市

地: 江西

更新时间:2025-07-10 21:00:08

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英文名称:Isotretinoin
CAS号:4759-48-2
分子式:C20H28O2
分子量:300.44
EINECS号:225-296-0
熔点 172-175 °C (lit.)
沸点 381.66°C (rough estimate)
密度 1.0597 (rough estimate)
折射率 1.4800 (estimate)
储存条件 -20°C

药理作用     异维A酸属第一代维A酸,是全反式维A酸的立体异构体。口服具有抗油脂作用,对严重痤疮有特殊疗效。作用机制如下:①具有缩小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、减少皮脂腺分泌的作用,从而抑制依赖脂质环境生长的痤疮丙酸杆菌的繁殖。②具有抗角化、抑制表皮细胞过度增殖和促进其分化作用,可减轻毛囊口和皮脂腺导管的角化。③还可影响单核细胞和淋巴细胞功能,抑制中性粒细胞的趋化而具有抗炎活性。④选择性地结合维ChemicalbookA酸核受体而发挥治疗作用。抑制痤疮短棒杆菌的增殖,在低剂量时有免疫刺激作用,高剂量时有免疫抑制作用。⑤能抑制皮肤中胶原酶和明胶酶的形成,并能抑制鸟氨酸脱羧酶的活性。因鸟氨酸脱羧酶的诱导可在皮肤突变中起主要作用,故异维A酸也可以抑制肿瘤的发生。⑥局部用药时,本品作用机制与维A酸相似,可诱导表皮细胞增生,促进表皮细胞颗粒层向角质层分化,调节毛囊皮脂上皮角化异常过程角质栓,从而发挥治疗作用。

药代动力学   本品口服后吸收迅速,2~4小时达血药浓度峰值,口服生物利用度低,餐后用药可增加生物利用度。与血浆蛋白结合率大于99%Chemicalbook。主要在肝脏或肠壁代谢,以原形及代谢产物进入肠肝循环,未经改变的原形药从粪便排出,代谢产物经尿排出。消除半衰期为10~20小时。

适应证    1.异维A酸是难治性痤疮的药物,特别是对传统治疗无效的严重结节性、囊肿性、炎症性痤疮患者有很好的疗效Chemicalbook;2.泛发性扁平疣或疣状表皮发育不良;3.角化异常性皮肤?。?.皮肤型红斑狼疮;5.扁平苔藓、硬化伟缩性苔藓。

不良反应    1.皮肤黏膜改变,包括唇炎口干、面部红斑、眼干、眼结膜炎等;2.长期应用可引起肝、肾损害;3.长期Chemicalbook应用异维A酸可引起骨质疏松、骨骺闭锁、骨生成迟缓等,其发生率均<15%;4.致畸作用是较严重的不良反应之一。


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