当前位置:> 供求商机> 154-93-8-卡莫司汀
周期非特异性抗肿瘤药 无色或微黄或微黄绿色结晶,或结晶性粉末,无臭。不溶于水,溶于甲醇或乙醇。其水溶液pH4时稳定,其pH7以上溶液迅速分解。卡莫司汀又称双氯乙亚硝脲、卡氮芥,和洛莫司汀,福莫司汀,司莫司汀都是目前使用*泛的周期非特异性抗肿瘤药,为亚硝脲类烷化剂,虽具有烷化剂作用,但与一般烷化剂无交叉耐药性,具有脂溶性高、抗瘤谱广、见效快、易透过血脑屏障等特点。在体内分解为两种活性成分,一种具有氨甲酰化活性,一种为烷化剂,能与DNA聚合酶作用,抑制RNA和DNA的合成,对增殖细胞各期都有作用,而对非增殖期细胞不敏感??诜孜?,静注给药后1小Chemicalbook时即进入脑中,6小时后脑中药物浓度为血浆中浓度的60%~70%,体内分布以肝、胆汁、肾、脾最多。本品半衰期短,不到15分钟。但其代谢产物半衰期长,且仍有抗癌作用,与血浆蛋白结合后缓慢释放,故作用持久,并产生延缓性毒性。本品吸收后在血液中迅速代谢,代谢产物排泄缓慢,48小时后仍有较高的血药浓度。60%以代谢物形式经尿排泄。常用于治疗原发和继发脑部恶性肿瘤、霍奇金病、脑膜白血病。也可治疗多发性骨髓瘤、淋巴瘤、乳腺癌、恶性淋巴瘤、黑色素瘤、肺癌;与氟尿嘧啶合用可治疗胃癌及直肠癌;与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌。卡莫司汀对头颅部癌和睾丸肿瘤也有效。
毒性反应 1,骨髓抑制:是限制剂量的毒性反应,可表现为白细胞减少及有严重的血小板减少,通常在给药后3~5周发生,连续1~3周,抑制的低点在3~5周出现,缓解较其他烷化剂慢。2,胃肠道反应:严重的呕吐通常在Chemicalbook用药后2小时开始,持续4~6小时,在用药前给予止吐剂可预防。3,其他反应:注射部位及肢体立即出现烧灼感。罕见毒性反应包括肝肾功能障碍,一般发生在大剂量给药时,有报告可发生无痛性黄疸及肝昏迷、肺纤维化等。
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