当前位置:> 供求商机> 10118-90-8 Minocycline-米诺环素 化学试剂 科研实验 工厂报价 出口
中文名称:米诺环素
中文同义词:米诺环素;二甲胺四环素;盐酸咪诺环素;盐酸米洛环素;7-二甲胺基-6-去甲基-6-去氧四环素;4,7-双(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺;米洛环素
英文名称:Minocycline英文同义词:12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo--10;2-naphthacenecarboxamide,4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro;-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11,-dioxo-,(4s-(4alpha,4aalpha,5aalpha,12aalpha));7-dimethylamino-6-demethyl-6-deoxytetracycline;cl59806;[4s-(4alpha,4aalpha,5aalpha,12aalpha)]-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxonaphthacene-2-carboxamidemonohydrochloride;(2e,4s,4ar,5as,12ar)-2-(amino-hydroxy-methylidene)-4,7-bis(dimethylamino)-10,11,12a-trihydroxy-4a,5,5a,6-tetrahydro-4h-tetracene-1,3,12-trione;minocyclin
CAS号:10118-90-8
分子式:C23H27N3O7
分子量:457.48
EINECS号:800-277-5
相关类别:杂环化合物;四环素类;医药原料药;微生物代谢物;医药原料;
杂质对照品
Mol文件:10118-90-8.mol米诺环素性质比旋光度D25-166°(c=0.524)沸点563.31°C(roughestimate)
密度1.3283(roughestimate)折射率1.6500(estimate)
酸度系数(pKa)pKa2.8(Uncertain);5.0(Uncertain);7.8(Uncertain);9.5(Uncertain)水溶解性52g/L(25oC)
CAS数据库10118-90-8(CASDataBaseReference)
EPA化学物质信息ChemicalbookMinocycline(10118-90-8)
米诺环素用途与合成方法四环素类抗生素四环素类药物具广谱抗菌作用为快速抑菌剂。
作用机制与氨基糖苷类相仿,药物经细胞外膜蛋白OmpF及OmpC弥散及通过细胞内膜上能量依赖性转移系统进入细胞内,与核糖体30S亚单位A位上特异性结合,阻止氨基酰-tRNA与核糖体联结,从而抑制肽链延长和蛋白合成。
四环素可与线粒体的70S核糖体结合,抑制线粒体的蛋白合成,四环素对某些原虫的作用可能与此作用有关。高浓度药物对某些细菌具杀菌作用。细菌对四环素类各品种间存在交叉耐药性。其主要耐药机制为主动外排系统,将药物排出菌体;其次为产生一种?;ず颂翘宓牡鞍祝颂翘迨挂┪锊荒苡肫浣岷?偶尔耐药菌可产生药物降解酶,使药物灭活。其耐药性主要通过质粒介导,通过耐药质粒的传递使敏感菌产生耐药性。四环素作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他微生物的蛋白质合成而起抗菌作用。米诺环素为高效、速效、长效的半合成四环素类广谱抗生素。在四环素类抗生素中,本品的抗菌作用*。抗菌谱与多西环素相似。作用比四环素强2~4倍,也胜过多西环素、美他环素、土霉素。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的布氏杆菌等均有很强的作用,且细菌对本品不易产生耐药性。米诺环素口服吸收迅速,且不受食物影响,分布广泛,滞留时间长。国内应用于兽医临床的报道较少,主要用于对上述敏感菌引起的各种感染。对感染布氏杆菌的犬,大剂量米诺环素可有效清除血液和组织中的布氏杆菌。
【毒理】本品能导致实验动物(大鼠,狗和猴)的甲状腺变为黑色。大鼠给予本品进行慢性治疗,结果导致甲状腺肿,甚至甲状腺瘤。本品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。理化性质米诺环素(MinocyclineHydrochloride)又名盐酸二甲胺四环素,其盐酸盐为黄色结晶性粉末,无臭,味苦,微有引湿性,室温中稳定,但遇光可变质。能溶于水,易溶于碱金属的氢氧化物或碳酸盐溶液中,遇金属离子则失去抗菌活性。1%水溶液的pH值为3.5~4.5。本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。药动学口服后吸收迅速良好,广泛分布于机体器官组织,血药浓度较高。肝、肾、肺组织中也有较高浓度,在脑组织和脑脊液中的浓度,亦较其他四环素药物浓度高。尿药浓度比血药浓度高10~30倍,药物血浆蛋白结合率为76%~83%,主要由肾、胆汁排出,排泄缓慢。在机体组织中停留时间长,停药10d后尿中仍可发现本品。
多西环素和米诺环素的区别四环素类抗菌药物属于广谱抑菌性抗生素,通过与细菌核糖体30S亚基结合,抑制蛋白质合成发挥抗菌作用。目前,临床常用的四环素类抗生素为多西环素和米诺环素。四环素类的抗菌谱包括:G+与G-需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫。四环素类对2020/10Chemicalbook/209:13:08
米诺环素的作用与用途米诺环素为半合成四环素类抗生素。其抗菌作用与多西环素相似,具有高效、长效作用,四环素类中以本品抗菌作用*。对敏感菌比四环素强2~4倍,抗菌谱与四环素相近,具有高效、长效性,在四环素类中,其抗菌作用*。特别对耐药菌株有效,包括对四环素、青霉素类耐药的
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