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供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號	1092939-17-7	應(yīng)用領(lǐng)域	化工,生物產(chǎn)業(yè),綜合

中文名	磷酸魯索替尼
英文名	ruxolitinib phosphate

描述

Ruxolitinib phosphate是一種有效的 JAK1/2 抑制劑， IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM，比JAK3選擇性高130倍。

相關(guān)類別

信號通路 >> 自噬 >> 自噬

信號通路 >> 表觀遺傳學(xué) >> JAK

信號通路 >> JAK/STAT信號通路 >> JAK

信號通路 >> 干細(xì)胞及 Wnt 通路 >> JAK

信號通路 >> 自噬 >> 自噬

研究領(lǐng)域 >> 癌癥

靶點(diǎn)

JAK2:2.8 nM (IC50)

JAK1:3.3 nM (IC50)

Tyk2:19 nM (IC50)

JAK3:428 nM (IC50)

體外研究

Ruxolitinib（INCB018424）有效且選擇性地抑制JAK2V617F介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL細(xì)胞的生長，EC50為186 nM。 Ruxolitinib顯著增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F細(xì)胞系統(tǒng)的凋亡，并抑制原發(fā)性MPN患者樣本中的造血祖細(xì)胞增殖[1]。

體內(nèi)研究

Ruxolitinib（180 mg / kg，po）可降低接種JAK2V617F表達(dá)細(xì)胞的小鼠的腫瘤負(fù)荷，而不會引起貧血或淋巴細(xì)胞減少[1]。

溶解度

體外：

DMSO：≥31mg / mL（76.66 mM）

H 2 O：5.4 mg / mL（13.35 mM;需要超聲波和加溫）

* “≥"表示可溶，但飽和度未知。

體內(nèi)：1.Ruxolitinib磷酸鹽溶于5％二甲基乙酰胺，0.5％甲基纖維素[2]。

儲備液

1 mM	2.4730 mL	12.3652 mL	24.7304 mL
5 mM	0.4946 mL	2.4730 mL	4.9461 mL
10 mM	0.2473 mL	1.2365 mL	2.4730 mL

存儲

粉末	-20°C	3年
	4°C	2年
在溶劑中	-80°C	6月
	-20°C	1月

運(yùn)輸

室溫;可能會有所不同

分子式	C17H21N6O4P
分子量	404.360
精確質(zhì)量	404.136200
PSA	170.75000
LogP	2.53778

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磷酸魯索替尼精細(xì)化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng) 返回列表頁

魯索利替尼磷酸鹽名稱

魯索利替尼磷酸鹽生物活性

魯索利替尼磷酸鹽物理化學(xué)性質(zhì)

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