簡介：

舒尼替尼索坦是一種多靶點(diǎn)的酪安酸激酶抑制劑，作用于PDGFRα、PDGFRβ、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、FLT3、CSF-1R和RET等多個(gè)靶點(diǎn)，在多個(gè)國家被批準(zhǔn)用于晚期腎癌的治療。

藥理作用:

舒尼替尼是一種能抑制多個(gè)受體酪安酸激酶(RTK)的小分子物質(zhì)，其中某些受體酪安酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過程。通過對(duì)舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進(jìn)行評(píng)價(jià)，證明舒尼替尼可抑制血小板衍生生長因子受體(PDGFα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細(xì)胞因子受體(KIT)、Fms樣酪安酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞系衍生的神經(jīng)營養(yǎng)因子受體(RET)。生化和細(xì)胞測定證實(shí)舒尼替尼能抑制這些受體酪安酸激酶(RTK)的活性，并在細(xì)胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。生化和細(xì)胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。在表達(dá)受體酪安酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內(nèi)試驗(yàn)中，舒尼替尼能抑制多個(gè)受體酪安酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進(jìn)程;在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長或?qū)е履[瘤消退，和(或)抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的作用。體外試驗(yàn)結(jié)果表明，蘋果酸舒尼替尼能抑制靶向受體酪安酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達(dá)失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長，體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ和VEGFR2依賴的腫瘤血管形成。

適應(yīng)癥:

用于甲黃酸一馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤及不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。