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當前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學試劑>> 151767-02-1孟魯司特鈉 水合物化學試劑原料工廠現貨供應
| 供貨周期 | 一周 | 應用領域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,環(huán)保,制藥/生物制藥,綜合 |
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| 描述 | Montelukast sodium是有效，選擇性的白三烯受體受體拮抗劑。 | ||||||||||||
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| 相關類別 | 信號通路 >> 自噬 >> 自噬 信號通路 >> G 蛋白偶聯受體/G 蛋白 >> 白三烯受體 研究領域 >> 炎癥/免疫 | ||||||||||||
| 靶點 | CysLT1 Autophagy | ||||||||||||
| 體外研究 | 孟魯司特可能有助于減少上氣道炎癥性疾?。ㄈ绫茄缀捅窍⑷猓┲械氖人嵝粤＜毎装Y。孟魯司特對鼻粘膜和息肉上皮細胞中的FBS誘導的GM-CSF，IL-6和IL-8分泌具有顯著的抑制作用，但對sICAM-1沒有顯著的抑制作用。孟魯司特還顯示出對鼻腔粘膜和息肉上皮細胞中ECM誘導的嗜酸性粒細胞存活的抑制作用（p <0.05）[1]。 | ||||||||||||
| 體內研究 | 孟魯司特顯著降低慢性輕度至中度哮喘的輕度，中度和部分嚴重惡化，但其對ICS或ICS加LABA的療效較差[2]。誘發(fā)哮喘大鼠的氣道NK1R表達上調，孟魯司特可下調氣道重塑過程中NK1R的表達[3]。用孟魯司特（1或2 mg / kg，ig，4周）重復治療阻斷CysLT1R可降低Aβ1-42誘導的CysLT1R表達，并抑制Aβ1-42誘導的NF-κBp65，TNF-α，IL-的增加1β和caspase-3激活，Bcl-2在海馬和皮質中下調。相應地，孟魯司特治療顯著改善Aβ1-42誘導的小鼠記憶障礙，但對正常小鼠幾乎沒有影響[4]。 | ||||||||||||
| 溶解度 | 體外： H 2 O：≥70mg / mL（115.10 mM） * “≥"表示可溶，但飽和度未知。 | ||||||||||||
| 儲備液 |
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| 細胞實驗 | 用含有或不含有MK的胎牛血清（FBS）刺激鼻粘膜和息肉上皮細胞24小時，并通過ELISA測量上皮分泌物中的細胞因子濃度。將外周血嗜酸性粒細胞與含有或不含孟魯司特的上皮細胞條件培養(yǎng)基（ECM）孵育長達3天后，通過臺盼藍染料排除法評估嗜酸性粒細胞的存活[1]。 | ||||||||||||
| 動物實驗 | 大鼠：將24只Sprague Dawley大鼠隨機分為對照組，哮喘組和孟魯司特組。通過卵清蛋白（OVA）吸入誘導大鼠哮喘模型。在對照組中使用生理鹽水代替敏化溶液和1％OVA。孟魯司特組中的每只大鼠在OVA吸入前2小時通過管飼給予孟魯司特（15mg / kg）。所有大鼠均治療8周[3]。小鼠：將孟魯司特溶解在0.5％羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）中。小鼠隨機分為4組：（1）載體加載體，（2）Aβ1-42加載體，（3）Aβ1-42加孟魯司特（1.0mg / kg），（4）Aβ1-42加孟魯司特（2.0mg） /公斤）。通過微量移液管將溶液雙側注入腦室[4]。 | ||||||||||||
| 存儲 |
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| 運輸 | 室溫;可能會有所不同 | ||||||||||||
| SMILES | ClC1=CC2=C(C=C1)C=CC(/C=C/C3=CC([C@H](SCC4(CC([O-])=O)CC4)CCC5=CC=CC=C5C(C)(O)C)=CC=C3)=N2.[Na+] | ||||||||||||
| 參考文獻 | [1]. Mullol J, et al. Montelukast?reduces eosinophilic inflammation by inhibiting both epithelial cell cytokine secretion (GM-CSF, IL-6, IL-8) and eosinophil survival. J Biol Regul Homeost Agents.?2010 Oct-Dec;24(4):403-11. [2]. Zhang HP, et al. Montelukast for prevention and treatment of asthma exacerbations in adults: Systematic review and meta-analysis. Allergy Asthma Proc. 2014 Jul-Aug;35(4):278-87. [3]. Wei B, et al. Effect of montelukast on the expression of neurokinin-1 receptor in young asthmatic rats with airway remodeling. Zhongguo Dang Dai Er Ke Za Zhi. 2013 Apr;15(4):298-301. [4]. Lai J, et al. Montelukast targeting the cysteinyl leukotriene receptor 1 ameliorates Aβ1-42-induced memory impairment and neuroinflammatory and apoptotic responses in mice. Neuropharmacology. 2014 Apr;79:707-14. | ||||||||||||
| 沸點 | 750.5oC at 760mmHg |
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| 分子式 | C35H35ClNNaO3S |
| 分子量 | 608.165 |
| 閃點 | 407.7oC |
| 精確質量 | 607.192383 |
| PSA | 98.55000 |
| LogP | 7.61330 |
| 外觀性狀 | white to tan |
| 儲存條件 | -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
| 水溶解性 | DMSO: ≥8mg/mL at 60°C |
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