马来酸茚达特罗

性质、用途与生产工艺

生物活性Indacaterol(QAB149)是一种超长效的β-adrenoceptor激动剂，对β1-adrenoceptor的pKi为7.36，对β2-adrenoceptor的pKi为5.48。

靶点TargetValueβ1-adrenoceptor()7.36(pKi)β2-adrenoceptor()5.48(pKi)体外研究Indacaterol刺激稳定转染人β2肾上腺素受体的中国仓鼠卵巢细胞中产生cAMP。

它能够浓度依赖性地抑制电刺激的豚鼠气管中电诱导的收缩，pEC50为8.23。Indacaterol诱导浓度依赖性收缩能效应，在离体的豚鼠左心房中最大效力为75%。Indacaterol浓度依赖性逆转卡巴胆碱诱导的收缩，在人小气道中IC50为37nM。

Indacaterol浓度依赖性逆转血清素诱导的收缩，在大鼠小气道中IChemicalbookC50为10.5nM。Indacaterol在大鼠和人小气道中最高固有活性分别为53%和73%。Indacaterol(10μM)对EFS诱导的离体人支气管收缩产生近乎*的抑制作用，该作用持续12小时。

Indacaterol抑制IgE依赖性组氨酸从巨噬细胞的释放，固有活性(长效Indacaterol的Emax/Isoprenaline的Emax)为1.03。Indacaterol诱导cAMP从人气道平滑肌的释放，pEC50为8.53，Emax为48%。与原代ASM细胞中CHO-K1数据相比，Indacaterol似乎具有降低的疗效。体内研究Indacaterol(6.7μg/kg)抑制5-HT诱导的支气管狭窄，在有意识的豚鼠体内最大作用为85%。Indacaterol(12.5μg/kg)剂量依赖性抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩，在麻醉大恒河猴体内最大作用为85%。