藥用泊洛沙姆188/407CDE登記號信息

藥用泊洛沙姆188/407CDE登記號信息

調節(jié)緩控釋制劑釋藥速率  

  在對由聚氧化乙烯（PEO）或聚環(huán)氧乙烷（PPO）組成的泊洛沙姆共聚物的研究中——該共聚物是以聚D，L-丙交脂（PDLA）或1-甲基-2-吡咯烷酮（NMP）為溶劑而制得的控釋藥庫混合物，技術人員發(fā)現(xiàn)Poloxamer在濃度和分子量方面的變化對藥庫內在形態(tài)并無大的影響，但其濃度的提高可使蛋白類藥物的突釋效應大大減少，雖然釋放類型仍為典型的突釋，但如果Poloxamer的濃度大到超過某個臨界點時，則蛋白類藥物的釋放類型則由突釋型轉變?yōu)槌掷m(xù)釋藥型（緩釋型）。  

  一氧化氮（NO）通過化學或光化學機制對靶細胞或器官的局部釋放，在生物醫(yī)學領域有著廣闊的應用前景，特別是當NO供體結合于非毒性黏性基質中時。多項實驗證明：NO供體如S-亞硝基（GSNO）和S-亞硝基-N-乙酰半光氨酸（SNAC）可以和PoloxamerF127水凝膠結合，此時NO以熱學或光化學的方式釋放；對S-NO的鍵裂光譜監(jiān)測也顯示：與水溶液相比，凝膠化基質（F127）可減少NO的熱和光化學釋放的初始釋放率[2~45毫米（-1）分鐘（-1）]，這種穩(wěn)定作用可由“籠狀再結合機制"解釋，從而為貯存、處理S-亞硝基硫醇提供了有利條件。因此可得出結論：F127水凝膠可用于S-亞硝基硫醇的NO對靶標部位的熱和光化學釋放，應用前景廣闊。

  促進透皮劑的皮膚滲透

  水凝膠被認為是一種離子電滲療法的基質形式，由于胰島素為大分子肽類物質（分子量在3～7KDa），在以poloxamer407為基質時可形成胰島素凝膠，該凝膠具備一定的物理、化學穩(wěn)定性。體外研究已顯示，化學促滲透劑如和薄荷酮與離子電滲療法聯(lián)合應用時，對胰島素的皮膚滲透性具有協(xié)同促進作用。其中薄荷酮預處理組的血漿胰島素濃度（PIC）很快可達峰值，但血漿血糖水平（PGL）的下降速度較其他處理組（預處理組）慢，提示在PIC和PGL之間可能無直接的聯(lián)系。該研究最終證實：單獨應用電滲療法或將其與并應用可使PGL下降36％～40％，而薄荷酮在單獨或與離子電滲療法聯(lián)用時降糖效果均不理想。但電滲療法和化學促滲透劑的聯(lián)合應用比單獨應用任何一種方法都會引起更大的皮膚刺激。

  延長眼科用藥作用時間  

  已有研究表明，原位凝膠技術可延長眼科用藥的藥物作用時間，進而提高其生物利用度。通過采取以眼科給藥系統(tǒng)為導向的組織工程學方法，研究人員以N-羥基琥玻酰亞胺（NHS）等為交聯(lián)劑，使具有單氨基末端的poloxamer(MATP)與透明質酸（HA）耦合交聯(lián)為共聚物（此共聚物的凝膠化溫度取決于HA的含量和poloxamer的濃度），然后再通過體外藥物釋放實驗，結果發(fā)現(xiàn)：由于共聚物原位凝膠的形成和HA的黏性特性，可從poloxamer和HA的水凝膠共聚物中持久釋放。