NOTA-WL12，(PET) 显像剂，螯合剂

名称：NOTA-WL12

纯度：98%

结构式：

68Ga-NOTA-WL12 是一种基于肽的正电子发射断层扫描 (PET) 显像剂。我们对 PET 的 68Ga-NOTA-WL12 进行了***人体研究，以研究体内生物分布、代谢、辐射剂量测定、安全性以及量化晚期非- 小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。

方法：对 PD-L1 表达与 68Ga-NOTA-WL12 细胞摄取之间的关系进行了体外评估，然后在动物模型中对 68Ga-NOTA-WL12 摄取进行了体内评估。招募了 9 名在病灶中具有阳性 PD-L1 表达的 NSCLC 患者。进行了 68Ga-NOTA-WL12 和配对的 18F-FDG PET/CT 成像。监测患者的不良事件?；竦弥琢龊驼Ｆ鞴俚纳闳?SUV/L和kBq/mL)值。然后评估生物分布、辐射剂量学以及肿瘤摄取和 PD-L1 表达的关系。对接受帕博利珠单抗联合的患者进行了 18F-FDG PET/CT 随访。

结果：细胞和动物实验表明，PD-L1 表达与 68Ga-NOTA-WL12 的摄取相关，PD-L1 阳性肿瘤表现出 68Ga-NOTA-WL12 的高摄取。临床研究表明，68Ga-NOTA-WL12 PET 成像在可接受的辐射剂量下是安全的。生理示踪剂摄取主要可见于肝脏、脾脏、小肠和肾脏。观察到肿瘤的高对比度，特别是在肺中，1 小时时 T/肺比为 4.45 ±1.89。一小时是图像采集的合适时间点，因为在 1 和 2 小时之间没有发现肿瘤与背景比率的显着差异。此外，还发现肿瘤摄取 (SUVpeak) 和 PD-L1 ***组织化学结果之间存在密切关系（r = 0.9349；P = 0.002）。***前 68Ga-NOTA-WL12 的摄取可能表明 pembrolizumab 加联合***的***。

结论：我们的***人体研究结果证明了 68Ga-NOTA-WL12 用于无创体内检测肿瘤 PD-L1 表达水平的安全性和可行性，表明临床 PD-L1 ***的潜在益处。***前 68Ga-NOTA-WL12 的摄取可能表明 pembrolizumab 加联合***的***。结论：我们的***人体研究结果证明了 68Ga-NOTA-WL12 用于无创体内检测肿瘤 PD-L1 表达水平的安全性和可行性，表明临床 PD-L1 ***的潜在益处。***前 68Ga-NOTA-WL12 的摄取可能表明 pembrolizumab 加联合***的***。结论：我们的***人体研究结果证明了 68Ga-NOTA-WL12 用于无创体内检测肿瘤 PD-L1 表达水平的安全性和可行性，表明临床 PD-L1 ***的潜在益处。

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