基本信息

中文名称：氘代伊马替尼

中文别名：甲磺酸伊马替尼;伊马替尼甲磺酸盐;

英文名称：imatinib

英文别名：

4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide;

Imatinib free base;

CAS号：152459-95-5

纯度：98%

分子式：C29H31N7O

分子量：493.60300

精确质量：493.25900

PSA：86.28000

LogP：4.61210

物化性质

密度：1.30

熔点：113°C

沸点：451°C

闪点：196°C

蒸汽压：6.03E-24mmHg at 25°C

安全信息

• 包装等级：II
• 危险类别：6.1
• 海关编码：2933990090
• 危险品运输编码：UN 1662 6.1/PG 2
• WGK Germany：3
• 危险类别码：R23/24/25; R40; R48/23/24; R51/53
• 安全说明：S28; S36/37; S45
• 危险品标志：T; N

生产方法

N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4(3-吡啶基)-2-嘧啶胺和4-(4-甲基pai嗪甲基)苯甲酰氯溶于吡啶,在室温和氮气下搅拌。减压浓缩,加入水,冷却、过滤、滤饼真空干燥,加入二氯甲烷-甲醇、再过滤。 得产物伊马替尼。

用途

酪氨酸激酶抑制剂。用于慢性骨髓性白血病(CML)的原始细胞危象期、加速期以及经α干扰素治疗无效的慢性期,以及胃肠间质性肿瘤(GIST)。甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。