| I. Background | |
| 速激肽（Tachykinin）是在整個神經(jīng)和免疫系統(tǒng)中表達的神經(jīng)肽，作為興奮性神經(jīng)遞質(zhì)， 它們在調(diào)節(jié)各種生理功能中發(fā)揮重要的作用。在不同的速激肽中，P 物質(zhì)（SP）、神經(jīng)激 肽 A（NKA） 和 NKB 已得到充分研究。這些肽可以通過三種不同的 GPCR、神經(jīng)激肽 1 受體（NK1R）、神經(jīng)激肽 2 受體（NK2R） 和 NK3R 發(fā)揮作用。作為具有不同親和力的 激動劑。 NK3R（Neurokinin 3 Receptor），又稱 TACR3，是速激肽受體家族的重要成員，屬于 GPCR 超家族。其內(nèi)源性配體為神經(jīng)激肽 B（Neurokinin B, NKB），通過激活下游信號通 路參與生殖調(diào)控、神經(jīng)內(nèi)分泌調(diào)節(jié)及多種疾病進程。近年來，NK3R 成為治療更年期癥狀、 神經(jīng)精神疾病及癌癥的熱門靶點。 | |
| II. Description | |
NK3R β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) NK3R/β-Arrestin 的信號轉(zhuǎn) 導(dǎo)過程，原理見下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時，β-Arrestin 不與 NK3R 結(jié)合，融合β-Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象，當(dāng) NK2R 遭遇配體刺激時，融合熒光素酶報告基因的β-Arrestin 被招募，使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài)，加入其底物后發(fā)光信號增強。 Figure 1. NK3R β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖 | |
| III. Introduction | |
| Host Cell: | CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for NK3R |
| Assay Format: | β-arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
Figure 1.Dose Response of Agonists in NK3R β-Arrestin CHO( C10). | |
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