PTH1R/CHO PTH1R/CHO PTH1R/CHO
| I. Background | |
G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 是跨膜蛋白受體，其特征是配體數(shù)量可變，包括內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結(jié)合后會(huì)觸發(fā)信號(hào)通路的激活；而拮抗劑則會(huì)阻礙激動(dòng)劑介導(dǎo)的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑外，還會(huì)抑制受體的組成活性。 Ⅰ型甲狀旁腺激素受體 (PTH1R) 是一種 G 蛋白偶聯(lián)七跨膜受體 (GPCR)，是內(nèi)源性PTH 和 PTH 相關(guān)蛋白 (PTHrP) 配體的主要功能性受體。PTH1R 在調(diào)節(jié)鈣代謝、骨骼發(fā)育和體內(nèi)平衡方面起著關(guān)鍵作用。PTH1R 受體由三個(gè)功能域組成。N 末端胞外結(jié)構(gòu)域負(fù)責(zé)識(shí)別和結(jié)合配體。七個(gè)跨膜螺旋的中間結(jié)構(gòu)域傳遞激素結(jié)合信號(hào)并與 G 蛋白相互作用。C 末端胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域接收信號(hào)，隨后與 G 蛋白相互作用，激活下游信號(hào)通路。當(dāng)配體與 PTH1R結(jié)合時(shí)，會(huì)誘導(dǎo)受體構(gòu)象變化，從而激活多種下游信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，這些通路可通過(guò) G 蛋白依賴性或 G 蛋白非依賴性/β-Arrestin 機(jī)制激活。 | |
| II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合到 GPCR， 構(gòu)象發(fā)生變化，激活受體接著激活 G 蛋白，Gs 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的升高。 PTH1R 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) PTH1R 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。
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| III. Introduction | |
| Expressed gene: | PTH1R |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin |
| Mycoplasma Testing: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen |
| Application(s): | Functional assay for PTH1R |
| Transducer: | Gs family |
| IV. Representative Data | |
Figure 2. HTRF cAMP Assay with PTH1R CHO (C1).
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