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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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产品简介
产品介绍
ICC1352-Ispinesib
Ispinesib，>99%
【英文同义名】：SB-715992, CK-0238273
【中文同义名】：伊斯平斯
订购信息：（*，常备现货）
品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规 格 | 目录价（元） |
Gene Operation | Ispinesib | ICC1352-0005MG | 5 mg | ￥1,659.00 |
ICC1352-0010MG | 10 mg | ￥2,549.00 | ||
ICC1352-0050MG | 50 mg | ￥7,869.00 | ||
ICC1352-0100MG | 100 mg | ￥13,599.00 |
产品描述
Ispinesib (SB-715992)一种有效的，可逆的纺锤体驱动蛋白(KSP)变构小分子抑制剂，Kiapp为1.7 nM [1]。Ispinesib能够改变KSP结合微管的能力，并且通过抑制ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放而抑制KSP的运动，Ispinesib也能诱导人肿瘤细胞有丝分裂停滞并抑制其生长 [1]。Ispinesib能够调节控制细胞增殖，细胞周期，细胞信号传导和细胞凋亡基因的表达并能抑制PC-3细胞的增殖并诱导凋亡 [2]。Ispinesib具有广谱性抗增殖活性，体外实验中能抑制53种乳腺癌细胞的增殖并诱导乳腺癌模型肿瘤消退，在体内实验中，5组乳腺癌模型中有3组zui终无瘤存活。Ispinesib也能增强 trastuzumab, lapatinib, doxorubicin和capecitabine的体内抗肿瘤活性 [3]。
靶点
靶点 | KSP |
IC50（半数有效浓度） | 1.7 nM(Ki app) [1] |
化学特性
Cas No.: 336113-53-2 | 分子量: 517.06 |
分子式: C30H33ClN4O2 | 纯度: >99% |
同义名: SB-715992,CK-0238273 | |
化学名: | |
外观: 白色至类白色固体 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉状 | |
储存液配制
储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
质量(mg) | 0.5171 | 2.5853 | 5.1706 | 12.9265 | 25.8531 | 51.7062 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
Ispinesib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献
[1] Lad L, et al. Mechanism of inhibition of human KSP by ispinesib. Biochemistry. 47(11): 3576-85(2008).
[2] Davis DA, et al. Increased therapeutic potential of an experimental anti-mitotic inhibitor SB715992 by genistein in PC-3 human prostate cancer cell line. BMC Cancer. 6:22(2006).
[3] Purcell JW, et al. Activity of the kinesin spindle protein inhibitor ispinesib (SB-715992) in models of breast cancer. Clin Cancer Res. 16(2):566-76(2010).
