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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
ICC1151-AZD7762
AZD7762，≥98%
【英文同義名】：AZD-7762, AZD 7762
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | AZD7762 | ICC1151-0001MG | 1 mg | ￥429.00 |
ICC1151-0005MG | 5 mg | ￥979.00 | ||
ICC1151-0010MG | 10 mg | ￥1,699.00 | ||
ICC1151-0025MG | 25 mg | ￥2,989.00 | ||
ICC1151-0100MG | 100MG | ￥7,629.00 |
產品描述
AZD7762是一種有效的，ATP競爭性的Chk1抑制劑，IC50為5 nM,對Chk2有同樣的效果 [1]。AZD7762能有效抑制Chk1和Chk2，終止DNA損傷誘導的S和G2期檢測點，增強gemcitabine和topotecan的效果，并調節(jié)細胞周期檢查點下游通路蛋白 [1]。AZD7762 對多種攜帶p53野生型，p53突變型，MDM2增加，或p14 缺失的神經母細胞瘤細胞系具有細胞毒性 [1]。AZD7762能促進輻射誘導的P53突變T47D乳腺癌細胞細胞凋亡和有絲分裂，也能在體內延遲此細胞移植瘤的生長 [2]。AZD7762和cisplatin能顯著抑制RMG-I小鼠移植瘤的生長 [3]。但AZD7762在一期臨床試驗中具有心臟毒性 [4]。
靶點
靶點 | Chk1 | Chk2 |
IC50（半數有效濃度） | 5 nM [1] | <10 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 860352-01-8 | 分子量.: 362.42 |
分子式: C17H19FN4O2S | 純度: ≥98% |
同義名: AZD-7762, AZD 7762 | |
化學名: 1-(2-((S)-piperidin-3-ylcarbamoyl)-5-(3-fluorophenyl)thiophen-3-yl)urea | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.3624 | 1.8121 | 3.6242 | 9.0605 | 18.1211 | 36.2422 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
AZD7762的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Zabludoff SD, et al. AZD7762, a novel checkpoint kinase inhibitor, drives checkpoint abrogation and potentiates DNA-targeted therapies. Mol Cancer Ther. 7(9):2955-66(2008).
[2] Ma Z, Yao G, et al. The Chk1 inhibitor AZD7762 sensitises p53 mutant breast cancer cells to radiation in vitro and in vivo. Mol Med Rep. 6(4):897-903(2012).
[3] Itamochi H, et al. Checkpoint kinase inhibitor AZD7762 overcomes cisplatin resistance in clear cell carcinoma of the ovary. Int J Gynecol Cancer. 24(1):61-9(2014).
[4] Booth L, et al. PARP and CHK inhibitors interact to cause DNA damage and cell death in mammary carcinoma cells. Cancer Biology & Therapy.14(5):458-465(2013).
