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產品簡介
Dovitinib一種具有口服活性的小分子，強效抑制III，IV和V型受體酪氨酸激酶抑制劑，作用于FGFR1(IC50=8 nM)，F(xiàn)GFR3(IC50=9 nM)，VEGFR1(IC50=10 nM)，VEGFR2(IC50=13 nM)，VEGFR3(IC50=8 nM
產品介紹
ICG1143-Dovitinib, Lactate Salt
Dovitinib, Lactate Salt，>99%
【英文同義名】：CHIR-258, TKI-258
【中文同義名】：多韋替尼乳酸鹽
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Dovitinib, Lactate Salt | ICG1143-0010MG | 10 mg | ¥2,125.00 |
ICG1143-0050MG | 50 mg | ¥7,250.00 | ||
ICG1143-0100MG | 100 mg | ¥11,125.00 |
產品描述
Dovitinib, Lactate Salt是dovitinib的乳酸鹽形式，用在dovitinib制劑的生物醫(yī)學研究中。
Dovitinib一種具有口服活性的小分子，強效抑制III，IV和V型受體酪氨酸激酶抑制劑，作用于FGFR1(IC50=8 nM)，F(xiàn)GFR3(IC50=9 nM)，VEGFR1(IC50=10 nM)，VEGFR2(IC50=13 nM)，VEGFR3(IC50=8 nM)，PDGFRβ(IC50=27 nM)，F(xiàn)LT3(IC50=1 nM)，c-KIT(IC50=2 nM)和 CSF-1R/c-fms(IC50=36 nM) [1]。在SK-HEP1細胞中，dovitinib誘導細胞周期捕獲，抑制細胞在集落的形成，同時抑制bFGF誘導的細胞遷移。Dovitinib強效抑制肝細胞癌（HCC）移植瘤模型中腫瘤生長，并具有抗遷移活性[2]。Dovitinib還可以降低腫瘤細胞中磷酸化的PDGFRB和磷酸化的ERK[3]。Dovitinib與bortezomib，melphalan和dexamethasone等藥物聯(lián)合作用于WM細胞，可以產生累加效應，顯著誘導凋亡反應并抑制WM細胞增殖[4]。
靶點
靶點 | FLT3 | c-Kit | FGFR1 | VEGFR3/FLT4 | FGFR3 |
IC50 | 1 nM [1] | 2 nM [1] | 8 nM [1] | 8 nM [1] | 9 nM [1] |
靶點 | VEGFR1/FLT1 | VEGFR2/Flk1 | PDGFRβ | CSF-1R/c-Fms | PDGFRα |
IC50 | 10 nM [1] | 13 nM [1] | 27 nM [1] | 36 nM [1] | 210 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 692737-80-7 | 分子量: 482.51 |
分子式: C21H21FN6O•C3H6O3 | 純度: >99% |
同義名: CHIR-258, TKI-258 | |
化學名: 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,3-dihydrobenzimidazol-2-ylidene]quinolin-2-one;2- hydroxypropanoic acid | |
溶解: 溶于DMSO (up to 50 mM) | |
保存：：2年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量(mg) | 0.4825 | 2.4126 | 4.8251 | 12.0628 | 24.1255 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Dovitinib, Lactate Salt的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Trudel S, et al. CHIR-258, a novel, multitargeted tyrosine kinase inhibitor for the potential treatment of t (4; 14) multiple myeloma. Blood. 2005 Apr 1; 105(7):2941-8.
[2] Huynh H, et al. Dovitinib demonstrates antitumor and antimetastatic activities in xenograft models of hepatocellular carcinoma. J Hepatol. 2012 Mar; 56(3):595-601.
[3] Lee SH, et al. In vivo target modulation and biological activity of CHIR-258, a multitargeted growth factor receptor kinase inhibitor, in colon cancer models. Clin Cancer Res. 2005 May 15;11(10):3633-41.
[4] Azab AK, et al. FGFR3 is overexpressed waldenstrom macroglobulinemia and its inhibition by Dovitinib induces apoptosis and overcomes stroma-induced proliferation. Clin Cancer Res. 2011 Jul 1;17(13):4389-99.
