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產品簡介
產品介紹
ICG1085-JNJ-38877605
JNJ-38877605，>99%
【英文同義名】：943540-75-8, JNJ38877605, JNJ 38877605
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品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | ICG1085-0002MG | 2 mg | ¥589.00 | |
ICG1085-0010MG | 10 mg | ¥2,329.00 | ||
ICG1085-0050MG | 50 mg | ¥6,969.00 | ||
ICG1085-0100MG | 100 mg | ¥12,529.00 |
產品描述
是一種高效的ATP競爭性的c-Met小分子抑制劑，其IC50為4 nM。對c-Met活性是其他200多種酪氨酸和絲氨酸 - 蘇氨酸激酶的600倍以上。 也能在體內高效抑制HGF激活的c-Met磷酸化 [1]。能夠抑制輻射誘導的侵襲并促進細胞凋亡，也能抑制細胞輻射后增殖的恢復 [2]。也能參與調控IL-8、GROα、uPAR和IL-6的分泌以及減少體內血漿IL-8水平 [3]。已進入臨床I期試驗用于治療腫瘤。
靶點
靶點 | c-Met |
IC50（半數有效濃度） | 4 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 943540-75-8 | M. Wt.: 377.35 |
Formula: C19H13F2N7 | Purity: >99% |
Synonym: 943540-75-8, JNJ38877605, JNJ 38877605 | |
Chemical Name: 6-(difluoro(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methyl)quinoline | |
Appearance: white powder | |
Solubility: Soluble in DMSO (up to 98 mM) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量(mg) | 0.3774 | 1.8868 | 3.7735 | 9.4338 | 18.8675 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Perera, T. et al. : a selective Met kinase inhibitor inducing regression of Met-driven tumor models. 99th AACR Annual Meeting. 12-16(2008).
[2] De Bacco, F. et al. Induction of MET by ionizing radiation and its role in radioresistance and invasive growth of cancer. Journal of the National Cancer Institute 103, 645-661(2011).
[3] Torti, D. et al. A preclinical algorithm of soluble surrogate biomarkers that correlate with therapeutic inhibition of the MET oncogene in gastric tumors. International journal of cancer. Journal international du cancer 130, 1357-1366(2012).
