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酰胺鍵連接的PROTAC Linker
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酰胺鍵連接的PROTAC Linker
PROTAC是一種異雙功能分子，分子的一端連接結(jié)合靶蛋白的配體，一端連接E3連接酶的配體，中間通過合適的Linker相連。PROTAC降解靶蛋白是通過泛素蛋白酶體系統(tǒng)（UPS）實現(xiàn)的，其大致過程如下，PROTAC分子結(jié)合靶蛋白（POI）和E3連接酶，形成三元復(fù)合物，給靶蛋白打上泛素化的標簽，泛素化的蛋白被細胞內(nèi)的蛋白酶體26S識別并降解。
PROTAC結(jié)構(gòu)上是通過Linker連接兩個配體，除了Linker的構(gòu)成和長短會影響降解活性外，Linker連接的位點也會影響降解活性，甚至影響選擇性。POI配體和E3連接酶配體的連接位點一般是在配體在溶劑的區(qū)域。連接位點一般是通過酰胺鍵、碳原子或雜原子（如O、N等）等連接，通過縮合反應(yīng)或親核取代反應(yīng)等來實現(xiàn)連接。
Ac4GalNAl、Ac4GalNAz、Ac4GlcNAlk、Ac4ManNAz、ACBI1、Acid-C1-PEG5-Boc、Acid-C2-PEG3-NHS ester、Acid-C2-PEG4-C2-NHS ester、Acid-PEG1-C2-Boc、Acid-PEG10-t-butyl ester 、Acid-PEG12-t-butyl ester 、Acid-PEG14-t-butyl ester 、Acid-PEG2-C2-Boc、Acid-PEG2-ethyl propionate、Acid-PEG2-SS-PEG2-acid、Acid-PEG3-C2-Boc
烷基/醚類連接子PROTAC分子
PEG 類PROTAC 連接子（4 個單元）合成小分子
PROTAC-抗體偶聯(lián)物 (PAC) 分子
異質(zhì)雙功能納米分子PROTAC
PROTAC靶蛋白的配體-E3連接酶的配體
溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品用于科研,不能用于人體(wff+2022.7）
