ADC藥物結(jié)構(gòu)較為復(fù)雜，且不同ADC藥物設(shè)計(jì)之間存在較大的差異。即使同一靶點(diǎn)的不同藥物，由于識(shí)別位點(diǎn)、連接位點(diǎn)、連接子及所連接小分 子的不同，其*性的差異顯而易見。因此，評(píng)價(jià)ADC 藥物*性之前，先要了解該ADC藥物的設(shè)計(jì)。ADC藥物設(shè)計(jì)需要考慮① 抗體的選擇：靶點(diǎn)清晰、**細(xì)胞高表達(dá)，正常組織低表達(dá)；支持藥物加載、穩(wěn)定、能向細(xì)胞內(nèi)化；良好的PK特性；非特異性結(jié)合少；② 連接位點(diǎn)：一般有賴氨酸或半胱氨酸殘基，可改構(gòu)進(jìn)行定向偶聯(lián)； ③ 連接子：在循環(huán)中穩(wěn)定， 在細(xì)胞內(nèi)能被釋放（如在溶酶體內(nèi)酶切釋放，或抗體 降解后釋放）； ④ 細(xì)胞*藥物：高度的藥效學(xué)作用， 無 免疫原性，通過修飾能與連接子結(jié)合，機(jī)制清晰。

ADC作用方式

1.循環(huán)，ADC藥物采用系統(tǒng)暴露的方式給藥，進(jìn)入血液系統(tǒng)，由于抗體相對(duì)分子質(zhì)量約為150 ku，而細(xì)胞*藥物相 對(duì)分子質(zhì)量約為1 ku，ADC藥物循環(huán)中的性質(zhì) 基本與“裸"抗體一致。

2.結(jié)合抗原，抗體識(shí)別特異 性的抗原位點(diǎn)，該過程將決定靶向投遞的特異性。

3.內(nèi)化，抗體與細(xì)胞膜上受體結(jié)合后，發(fā)生內(nèi)吞。

4.藥物釋放，連接子在細(xì)胞內(nèi)溶酶體中裂解，釋放 出小分子細(xì)胞*藥物。

5.發(fā)揮藥物作用，小分子細(xì)胞*藥物發(fā)揮作用，殺傷**細(xì)胞。

西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。

名稱：PY-DS-DMBUT-AMIDO-PEG4-NHS

供應(yīng)商：西安瑞禧生物科技有限公司

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

CAS2101206-44-2

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