5-Fu能干擾核酸特別是DNA的，從而阻止，但其也有一些不足，且其體內(nèi)半衰期短、口服吸收不穩(wěn)定等，這限制了5-Fu的實(shí)際應(yīng)用。因此，采用修飾5-Fu制備載體體系。

FA-PAMAM-FUA靶向體系的制備：

FA-PAMAM的制備：將溶解于溶劑，并用HCl溶液調(diào)節(jié)pH。加入EDC·HCI,于25℃水浴中避光磁力攪拌1h使活化，得到活化酯。取2PAMAM 甲醇溶液,加入溶劑，在氮?dú)獾谋Ｗo(hù)下，將上述活化得到的活化酯逐滴加入，25℃水浴中繼續(xù)攪拌反應(yīng)過(guò)夜（12h),反應(yīng)過(guò)程需要避光．將反應(yīng)后的FA-PAMAM溶液裝入截留分子量為14000 Da的透析袋中，用雙蒸水透析3次，每次24h,即可得到淡黃色FA-PAMAM 偶合物溶液。

5-FU－1-基乙酸（FUA)的制備：稱(chēng)取純化干燥的FUA溶于DMSO溶液，并用HCI溶液調(diào)節(jié)pH,加入EDC·HCI,避光并在25℃水浴中攪拌1h使FUA活化．然后在氮?dú)獾谋Ｗo(hù)下，將活化的FUA溶液逐滴加入到先前制備的FA-PAMAM偶合物溶液中，25℃水浴中避光繼續(xù)攪拌反應(yīng)過(guò)夜（12h),即得 FA-PAMAM-FUA 溶液。

結(jié)論：采用共價(jià)交聯(lián)法在的實(shí)驗(yàn)條件下制備出了穩(wěn)定、粒徑分布較均一、量較的FA-PAMAM-FUA納米體系。此外，F(xiàn)A-PAMAM-FUA納米粒子在不同釋放介質(zhì)中具有一定的緩釋性能，將5-Fu以化學(xué)鍵結(jié)合到載體PAMAM上，穩(wěn)定性較，其在體液中具有緩慢釋放的性能并且具有一定的pH性，能多的在CA中釋放從而大地發(fā)揮5-Fu對(duì)其的抑制作用。

相關(guān)產(chǎn)品：

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聚乙二醇修飾藤黃酸

N4-烷氧羰基修飾5-FU

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吡硫醇修飾聚乙二醇

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