阿霉素結構改造的部位主要集中在氨基。其中，可以將13位的羰基與不同分子的酰肼基團（修飾基團）連接，縮水反應形成腙鍵連接物，腙鍵在中性下較穩(wěn)定，在偏酸的下可裂解釋放出阿霉素原。

CA活躍，周圍pH值低于正常組織，因此腙鍵的形成可發(fā)揮酸敏作用，具有靶向的作用。PEG可以延緩的速率，延長的半衰期，增加抗在部位的蓄積，進而發(fā)揮組織被動靶向的作用。

DOX－PEG-腙鍵連接物的制備方法：將通過DCC/NHS催化與HOOC-PEG-NH2連接得到HOOC-PEG-FA,HOOC-PEG-與叔丁基氧羰肼BOC-hyd在DCC/NHS的催化下反應得到FA-PEG-hyd-BOC,脫去BOC保護基團得到FA-PEG-hyd;加入DOX，在TFA的存在下得DOX－PEG-腙鍵連接物DOX-hyd-PEG-FA。

結論：介導的DOX－PEG腙鍵大分子連接物可經受體介導途徑靶向富集于受體，靶向作用，提，降低副作用，具有的開發(fā)。

PEG可與多種通過共價鍵連接，從而不同的大分子前體，目前已用于制劑及傳遞中。不同的載體分子具有不同的特點，其與原結合的方式或者作用于組織。

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